Сахарный диабет

Инсулиновый рецептор

Чистый эффект инсулина связан с запуском каскада реакций фофорилирования и дефосфорилирования. Этот процесс прекращается дефосфорилированием инсулинового рецептора.

Инсулиновый рецептор сходен с рецепторами других полипептидных гормонов – рецептор инсулина встроен в цитоплазматическую мембрану и состоит из соединенных двух -субъединиц и двух -субъединиц. -субъединицы внеклеточные и содержат инсулин –связывающее место. -субъединицы пронизывают мембраннный бислой и содержат фермент тирозинкиназу. Киназы фосфорилируют протеины (противоположные по действию киназам ферменты, называющиеся фосфотазами).

Схема 3: Инсулиновый рецептор.

Инсулиновый рецептор это тирозин – киназовый рецептор и состоит из пары -субъединиц и пары -субъединиц. Инсулин связывается -субъединицами и вызывает конформационные изменения, которые передаются -субъединицам которые аутофосфорилируются и инициируют каскад реакций фосфорилирования и дефосфорилирования.

Происходит фосфорилирование -субъединиц по нескольким тирозиновым остаткам, т. е. одна -цепь фосфорилирует другую -цепь той же молекулы рецептора. Это приводит к изменению субстратной специфичности тирозинкиназы, которая становится способной фосфорилировать другие внутриклеточные белки, например, субстрат инсулинового рецептора ISR фосфорилированный ISR активирует ферменты, например, тирозиновую фосфопротеинкиназу и белки, участвующие в регуляции клеточных процессов.

Действие инсулина

Связывание инсулина в широких пределах происходит в разные периоды времени.

Почти сразу инсулин повышает потребление глюкозы во многих тканях, экспрессируемых переносчиком GLUT4 транспортер глюкозы, например скелетные мышцы и жировые ткани. Инсулин увеличивает активность этих переносчиков и увеличивает их число стимуляцией восстановления во внутриклеточном пространстве на поверхности клетки. Не все ткани нуждаются в инсулине для получения сверхдозы глюкозы. Такие ткани как клетки печени, красные кровяные тельца, слизистая кишки, почки и клетки нервной системы используют глюкозовый переносчик, не завися от инсулина.

От минут до часов инсулин изменяет активность различных ферментов как результат обменов в их фосфорилированном значении.

За несколько дней инсулин увеличивает количество многих метаболических ферментов. Это отражается увеличением в гене транскрипции РНК и ферментного синтеза.