Механизм химиотерапевтического действия тетрациклина

2. Механизм химиотерапевтического действия тетрациклина. Осложнения, возникающие при неправильном применении антибиотиков тетрациклинового ряда. Профилактика осложнений.

Химиотерапевтические средства - лекарственные препараты, оказывающие специфическое повреждающее действие на возбудителей инфекционных заболеваний или клетки опухолей.

В основе антибактериального действия тетрациклинов лежит подавление белкового синтеза.

Тетрациклины являются специфическими ингибиторами как EF-Tu-промотируемого, так и неэнзиматического связывания аминоацил-тРНК с A-участком бактериальной 70S рибосомы. Тетрациклины подавляют также кодон-зависимое связывание аминоацил-тРНК с изолированной 30S субчастицей бактериальной рибосомы. В соответствии с этим, место специфического связывания тетрациклинов с рибосомой обнаружено на 30S субчастице рибосомы, хотя при более высоких концентрациях они могут связываться также и с 50S субчастицей, обнаруживая побочные действия. Интересно, что когда тройственный комплекс Aa-tRNA•EF-Tu•GTP взаимодействует с 70S рибосомой в присутствии тетрациклиновых антибиотиков, то ГТФ гидролизуется и EF-G•GDP освобождается, но аминоацил-тРНК не остаётся связанной. По-видимому, антибиотик, будучи связан где-то в районе тРНК-связывающего A-участка на 30S субчастице рибосомы, ослабляет сродство участка к тРНК, приводя к её плохому удержанию после ухода EF-Tu. Хотя тетрациклины не действуют на эукариотические клетки из-за непроницаемости их мембран для антибиотика, в эукариотических бесклеточных системах они тоже оказываются сильными ингибиторами, подавляя связывание аминоацил-тРНК с 80S рибосомами.

При длительном использовании может возникнуть дерматит и аллергический коньюктивит а так же : 1. Развитие аллергических явлений. 2. Реакция обострения (феномен Герца — Геймера). Заключается в развитии явлений общей интоксикации при активной антибактериальной терапии в результате высвобождения эндотоксина при массовой гибели микробов. 3. Нарушение формирования полноценного иммунитета после перенесенного заболевания в результате антибиотикотерапии, что приводит к рецидивам и повторным заболеваниям. 4. Дисбактериозы. Наблюдаются в результате применения антибиотиков широкого спектра действия, которые подавляют рост не только патогенных микроорганизмов, но и представителей чувствительной к ним нормальной микрофлоры. 6. Влияние антибиотиков на развитие плода.

3. Использование фармокологических веществ для борьбы с яловостью у животных

Инструкция

по применению «Эндометрином»

для профилактики и лечения

гинекологических заболеваний у сельскохозяйственных животных

(организация - производитель: ООО «Торговый дом “БиАгро”», г. Владимир)

I. ОБЩИЕ СВЕДЕНИЯ

1. Эндометрином.

2. Эндометрином – комплексное лекарственное средство, которое содержит: неостигмина бромид (хлорид), новокаин, этанол и стабилизатор.

3. Лекарственное средство представляет собой прозрачный раствор для инъекций.

4.Выпускают лекарственное средство, расфасованное в стеклянные флаконы, укупоренные резиновыми пробками, укреплёнными алюминиевыми колпачками по 10, 20, 100 см3.

5. Каждую упаковку маркируют с указанием: организации-производителя, её адреса и товарного знака, названия лекарственного средства, назначения и способа применения, количества (см3) во флаконе, наименования и содержания действующих веществ, даты изготовления (месяц, год), срока годности (месяц, год), условий хранения, номера серии, надписи «Для животных», знака соответствия, обозначения СТО и сопровождают инструкцией по применению.

6. Лекарственное средство хранят в упаковке организации-производителя в сухом, защищенном от света месте при температуре от 5ºС до 25ºС.

7. Срок годности лекарственного средства при соблюдении условий хранения 2 года со дня изготовления. После вскрытия флакона лекарственное средство должно быть использовано, неиспользованный остаток должен быть утилизирован методом нейтрализации 5% раствором хлорамина.

8. При нарушении герметичности флаконов, истечении срока годности, нарушении условий хранения лекарственное средство также утилизируется методом нейтрализации 5% раствором хлорамина.

9. Лекарственное средство относится к списку Б.

II. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

10. Неостигмина бромид входящий в состав Эндометринома нейтрализует холинэстеразу, обеспечивая тем самым условия для накопления физиологического возбудителя парасимпатических нервных окончаний (ацетилхолина), он обладает миотоническими свойствами (усиливает сокращение гладкой мускулатуры мышц матки, желудочно-кишечного тракта и др.), изменяет стадию покоя эстрального цикла.

11. Новокаин блокирует процесс сокращения шейки матки, что необходимо для нормальной экстракции экссудата из полости матки.

12. Этанол действует сосудорасширяюще на капилляры, снабжающие матку кислородом и питательными веществами. Этанол действует также бактерицидно.

III. ПОРЯДОК ПРИМЕНЕНИЯ

13. Лекарственное средство применяют при слабости родовых потуг, при задержании последа, для предупреждения и лечения субинволюции матки, эндометритах, для стимуляции половой охоты, при яловости, миастении.

14. Эндометрином вводят самкам животных подкожно в следующих дозах:

Коровам и кобылам: - при задержании последа – по 7,0 см3 через6-8 часов после выхода плода и затем двукратно через24 часа;

- при эндометритах – по 7,0 см3 трехкратно через 48 часов;

- при кисте яичников - по 7,0 см3 трехкратно через 72 час;

- при слабости родовых потуг - по 3,0 см3 двукратно с интервалом 1 час;

- при яловости - по 7,0 см3 трехкратно через 72 час;

- при миастении - по 1,0 – 2,0 см3 через 12 часов, курсом лечения 20-30дней.

Свиньям: при аналогичных патологических состояниях вводят подкожно 1,0-2,0 см3 .

Крупным собакам: при аналогичных патологиях лекарственное средство вводят подкожно из расчета 0,2 см3 на10 кг живой массы.

Внимание! При первом применении, в виду индивидуальной сверхчувствительности, лечение следует начинать с ½ рекомендуемой дозы.

15. Возможны другие способы введения лекарственного средства: - если у коровы не обнаружена сверхчувствительность к компонентам эндометринома, возможно его введение в околоректальную клетчатку в средней точке между корнем хвоста и анусом (по типу пресакральной новокаиновой блокады).

16. Для достижения лучшего лечебного эффекта необходимо комплексное лечение с использованием антисептических, противовоспалительных лекарственных средств, при этом необходимо полноценное кормление, моцион и лечебный массаж матки.

Противопоказания:

17. Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

- не назначать совместно с холиномиметиками и антихолнэстеразными средствами в виду усиления токсического эффекта;

- при совместном применении лекарственного средства с другими миотоническими средствами, дозировки подбирать индивидуально.

18. Нельзя назначать лекарственное средство животным, у которых при тимпонии переполнен желудочно-кишечный тракт, при судорогах, заболеваниях сердца и органов дыхания, острых инфекционных заболеваниях и во второй половине беременности, истощенным животным.

Побочные действия:

19. Возможны редкие случаи сверхчувствительности к компонентам входящим в состав эндометринома, поэтому желательно разделить дозу лекарственного средства на три части и вводить по 1/3 с интервалом 20-30 минут. В случае проявления анафилактической реакции животному немедленно ввести подкожно раствор адреналина 0,1% из расчета 0,03 - 0,05 мл/кг живой массы. По показаниям использовать атропин, димедрол, кофеин.

При передозировке и у ослабленных животных наблюдаются явления в виде одышки, энтерита, слюнотечения, беспокойства, сужения зрачков, которые проходят самостоятельно через 7-12 часов. Если этого не произошло, вводят сульфат в дозе 5,0 см3 на 100 кг живой массы.

20. Во время использования лекарственного средства можно использовать продукты животноводства без ограничений.

IV. МЕРЫ ЛИЧНОЙ ПРОФИЛАКТИКИ

21. При работе с лекарственным средством следует соблюдать общие требования безопасности, предъявляемые к работе с лекарственными средствами для животных.

4. Патогенетическое действие гамма – глобулина и пропионово – ацидофильной бульонной культуры при заболеваниях молодняка.

Гамма глобулины — составная часть белков сыворотки крови. Они содержат защитные антитела, способные нейтрализовать болезнетворное действие различных микроорганизмов. Гамма-глобулины оказывают губительное действие на вирусы, бактерии, спирохеты и простейшие, что определяет их важную роль в предупреждении и лечении ряда инф. заболеваний, особенно у молодняка. При введении гамма глобулинов искусственно создается состояние так наз. пассивного иммунитета.

Обычно гамма-глобулины получают из крови людей, переболевших определенным заболеванием, или из крови животных (чаще лошадей), к-рым специально вводили соответствующие вакцины. Г.-г. образуются на 2-й нед. после начала иммунизации (см. Прививки предохранительные) или болезни.

С профилактич. целями Г.-г. вводят внутримышечно лицам, к-рые имели контакты с больными и могли заразиться. Для лечения больных Г.-г. рекомендуется вводить как можно раньше от начала заболевания (желательно в первые 2 дня). Как правило, Г.-г. сокращают длительность лихорадочного периода, уменьшают тяжесть заболевания и возникновение возможных осложнений.

В настоящее время используются Г.-г. против гриппа, краснухи, свинки, клещевого энцефалита, инфекционного гепатита, кори, оспы, дизентерии, скарлатины, коклюша и сибирской язвы.

Пропионово – ацидофильная бульонная культура.

Действие и применение. Действует антимикробно и повышает устойчивость сапрофитной микрофлоры кишечника к патогенным бактериям и токсинам, улучшает обмен веществ и нормализует работу желудочно-кишечного тракта.

Витамин В12 в ПАБК имеет большое значение для развития животных и усвоения корма домашней птицей и свиньями. Как часть фактора белка животного происхождения, он повышает биологическую активность растительных факторов. Под влиянием ПАБК птицы и свиньи становятся способными использовать растительные белки в такой же мере как белки животного происхождения. ПАБК стимулирует развитие молодняка птиц и свиней, улучшает аппетит и пищеварение, увеличивает эритропоэз и содержание гемоглобина в крови, повышает откорм и сопротивляемость животных. У кур возрастает яйценоскость. У хорошо развитых животных, содержащихся в нормальных условиях и на полноценном рационе (в кормах белки животного происхождения), витамин В12 малоэффективен.

У свиней и птиц микрофлора, синтезирующая витамин В12, находится в толстом отделе кишечника, поэтому большая часть данного витамина не всасывается и выделяется с фекалиями. У жвачных же животных микрофлора, синтезирующая витамин В12, обитает главным образом в преджелудках и обеспечивает всасывание витамина в тонком отделе кишечника. Поэтому данный препарат особенно необходим птицам и свиньям.

Поросята, телята и ягнята, родившиеся от животных, получавших ПАБК в последние сроки беременности, более устойчивы к воздействию внешней среды, отход среди них в первые два месяца жизни меньше, чем среди контрольных. Эти животные хорошо развиваются и в первые 2-4 месяца имеют вес выше, чем контрольные животные. Особенно благоприятно ПАБК влияет на рост и устойчивость молодняка, отстающего в росте.

ПАБК назначают для лечения и профилактики желудочно-кишечных заболеваний молодняка животных и птиц (диспепсии, колиэнтериты, кокцидиоз, энтероколиты). Одновременное применение химиотерапевтических средств (антибиотиков) повышает лечебную эффективность препарата. ПАБК рекомендуют для ускорения роста и повышения устойчивости цыплят и поросят, а также для увеличения яйценоскости кур; при В-авитаминозе у поросят и цыплят. Для повышения жизнеспособности потомства препарат применяют супоросным свиньям за 2 месяца до опороса в 2 курса (каждый курс 10 дней) с интервалом в 40 дней и в течение первых пяти дней после опороса. Суточная доза 50 мкг.

5. Сравнительная оценка противогемоспоридиозных средств.

Пироплазмин - Piroplasminum (Acaprimim). Вводят под кожу, внутримышечно в форме 1 %-ного водного раствора при пироплазмозе животных всех видов, нутталлиозе лошадей и тейлериозах крупного рогатого скота в дозах на 1 кг веса (подкожно): лошадям- 0,0006; крупному рогатому скоту - 0,001; овцам - 0,002.

Гемоспоридин - Haemosporidinum (ЛП2). Вводят под кожу в форме водного раствора в дозе 0,0002 на 1 кг веса животного при пироплазмозе лошадей, овец, нутталлиозе лошадей, франсаиеллезе крупного рогатого скота. Концентрированный раствор препарата можно вводить в глаз (заменяет подкожный путь введения).

Альбаргин - Albarginum. Желатозное серебро. Содержит 16% серебра. Светло-желтый порошок, легко растворимый в воде. Применяют внутривенно при бабезиеллезе крупного рогатого скота в дозе 0,0075 на 1 кг веса животного. Местно назначают как дезинфицирующее и вяжущее средство при инфекционных катарах влагалища в форме 1-3%-ного раствора.

Тиарген - Thiargenum. Порошок белого цвета, хорошо растворимый в воде. Применяют внутривенно при бабезиеллезе и лептоспирозе крупного рогатого скота в дозе 0,01 на 1 кг веса животного. Растворы рекомендуется готовить на дистиллированной воде или на 40%-ном растворе глюкозы. Повторное введение тиаргена допустимо через 1-2 дня.

Флаваргин - Flavarginum. Выпускается в форме порошка и 0,5%-ного водного раствора. Применяют при протозойных заболеваниях - бабезиеллезе, франсаиеллезе крупного рогатого и мелкого рогатого скота, пироплазмозе лошадей, крупного и мелкого рогатого скота, нутталлиозе лошадей, сепсисе и стрептококковой пневмонии. Назначают внутривенно в дозах: лошадям - 0,8; крупному рогатому скоту - 0,6.

1. Характеристика дезинфицирующих средств. Практическое применение щелочей, кислот, производных фенола и крезола, формальдегида, галогенов. Особенности химической структры и противомикробного действия дезинфицирующих веществ этих групп.

КИСЛОТЫ И ЩЕЛОЧИ

Кислоты (Acida)

В водных растворах кислоты диссоциируют с образо­ванием катионов (положительно заряженные ионы водо­рода) и анионов (отрицательно заряженные кислотные остатки). Сила действия кислот зависит от количества об­разующихся катионов, а анионы имеют значение только в редких случаях (синильная кислота).

По степени диссоциации кислоты подразделяют на три группы: сильные — с выраженной диссоциацией (азотная, хлористоводородная, серная), средние (фос­форная) и слабые, у которых степень диссоциации очень мала (борная). Сильные кислоты действуют на ткани резко, кратковременно и поверхностно, а слабые — на­оборот.

Действие кислот на ткани и микробные клетки прояв­ляется в способности кислот изменять щелочную среду, коагулировать белки, обезвоживать клетки.

Сильные кислоты в концентрированных растворах об­ладают выраженными бактерицидными и прижигающими свойствами; в средних концентрациях возникает раздра­жающее действие, проявляющееся воспалением различ­ной интенсивности, а слабых — вяжущим эффектом. Сте­пень диссоциации, а следовательно, и сила действия уси­ливаются с повышением температуры растворов кислот.

Кислоты, действуя местно, одновременно оказывают и рефлекторное влияние.

Кислоты для дезинфекции применяют редко: они пор­тят многие предметы и быстро выводят из строя дезинфек­ционную аппаратуру.

Хлористоводородная (соляная) кислота (Acidum hyd-rochloricum) НС1. Чистая крепкая фармакопейная хлори­стоводородная кислота имеет вид бесцветной прозрачной жидкости с характерным запахом. Смешивается с водой во всех отношениях. Содержит 25% газа НС1. Относится к группе Б.

Для лечебных целей используют разведенную хлоритоводородную кислоту (Acidum hydrochloricum purumilutum), содержащую 8,3% HC1. Разведенную кислоту получают при смешивании одной части фармакопейной кислоты с двумя частями воды. Кроме фармакопейного препарата, существует и неочищенная кислота (Acidum hy rochloricum crudum) и реактивная, содержащая 37% НС1.

Если в рецепте не указана концентрация кислоты, то аптека отпускает разведенную.

Хлористоводородная кислота обладает высокими бактерицидными свойствами: губительно действует на вегетативные и споровые формы микробов. Прибавление умеренного количества хлорида натрия (2—16%) пони­жает диссоциацию, то есть снижает бактерицидность хлористоводородной кислоты, но при этом проникновение ее в глубину обеззараживаемого предмета повышается.

В зависимости от концентрации местное действие хлоистоводородной кислоты проявляется в виде раздражения или прижигания с образованием серого струпа.

Принятая внутрь в сильно разведенном виде улучшает
переваримость белков и обеззараживает содержимое желудка. Продолжительное применение (если к этому нет специальных показаний) недопустимо: кислота хорошо
(всасывается в кровь, здесь она быстро нейтрализуется буферной системой, что ведет к уменьшению щелочных резервов. Прием больших количеств кислоты или длительное ее применение может привести к истощению этих резервов. В результате возникает сдвиг реакции в крови и в тканях в кислую сторону, а это сопровождается тяжелыми функциональными расстройствами: одышкой, по­вышением кровяного давления, судорогами, коматозным Состоянием, возможна и смерть.

Избыток кислоты в желудке вызывает его воспаление.

Несмотря на высокую бактерицидность, хлористоводо­родную кислоту для дезинфекции применяют редко: воз­можна порча обрабатываемых предметов.

Широко используют НС1 для обеззараживания шкур, снятых с сибиреязвенных животных. Для этого исполь­зуют смесь, состоящую из 2% HG1 и 10% хлорида натрия. Шкуры дезинфицируют в течение 9 часов при температуре 40° с последующей нейтрализацией кислоты 2-процент­ным раствором кальцинированной соды (2 часа). Хлористоводородной кислотой обеззараживают и питьевую воду (на 1 л воды добавляют 0,28 г фармакопейной НС1).

Молочная кислота (Acidum lacticum) CH₃ GH(OH)COOH — сиропообразная желтоватая или совершенно бесцвет­ная жидкость. Хорошо смешивается с водой и спиртом. Содержит 75 % молочной кислоты и до 15 % ее ангидрида. Весьма гигроскопична, хранят ее в тщательно закрытой посуде.

В чистом виде или в разведениях, превышающих 1U-процентную концентрацию, прижигает, а в меньших разд­ражает.

В пищеварительном тракте оказывает антисептическое, противобродильное действие, усиливает секрецию и пе­ристальтику и, что главное, расслабляет сфинктеры пище­варительного тракта.

Применяют как лучшее средство для расслабления дуо­денального сфинктера, препятствующего удалению пищи в кишечник при остром расширении желудка у лошадей, а также для прижигания язв, бородавок и как противо­бродильное.

Дозы: лошадям 5,0—15,0;' крупному рогатому скоту 8,0—15,0; овцам 1,0—3,0; свиньям 0,5—3,0; собакам 0,2-1,0.

Борная кислота (Acidum boricum) Н3В03 — блестя щие бесцветные мелкие пластинки или мелкий кристалли­ческий порошок, без запаха. Растворяется в воде (1 : 25) и спирте.

Диссоциирует весьма слабо, поэтому не вызывает гибели микробов, а только задерживает их развитие. Слегка возбуждает рост грануляционной ткани. Другие ткани почти не раздражает.

Применяют в 2—4-процентных водных растворах для промывания слизистых оболочек половых путей, ротовой полости, глотки, глаз, ран, а в качестве присыпки в чи­стом виде или в смеси с другими веществами (йодоформ, тальк и т. д.) — при лечении язв, ран, мокнущих поверх­ностей кожи.

Щелочи (Alcalia)

Фармакологическая активность щелочей определяется степенью их диссоциации. Основное значение имеет гидроксильный анион ОН, ионы же металла играют незначительную роль. Щелочи воздействуют на ткани значительно глубже, чем кислоты. Это объясняется хорошей раство­римостью щелочей в соках организма и способностью ще­лочей растворять белок тканей. Сильные концентрации щелочей растворяют волосы, перья, глубоко проникают в кожу и некротизируют ее с образованием рыхлого струпа, являющегося подходящей средой для интенсив­ного развития микробов и не препятствующего дальней­шему проникновению щелочи вглубь.

Большие концентрации проявляют раздражающее дей­ствие или вызывают воспаление со значительным расшире­нием сосудов и обильной экссудацией.

Слабые растворы щелочей в желудке нейтрализуют хлористоводородную кислоту, а при наружном примене­нии хорошо очищают кожу и, разрыхляя эпидермис, де­лают его более проницаемым для лекарственных веществ, используемых в дальнейшем.

Слизистые оболочки к щелочам еще более чувстви­тельны.

Растворы щелочей губительны для вегетативных форм микробов, споры же сибирской язвы погибают только от растворов большой концентрации.

При лечении чесотки щелочи разрыхляют хитиновый покров у чесоточных клещей, делая их менее стойкими к другим противопаразитарным средствам. Горячие растворы щелочей активнее холодных.

Едкий натр и едкое кали (Natrium hydrooxydatum fusum, N. causticum fusum NaOH; Kalium hydrooxydatum fusum, K. causticum fusum) КОН — почти белые пластинки, палочки или куски, жадно притягивающие влагу из воздуха с образованием расплывающейся массы. Для дезинфекции применяют технические препараты. Техни­ческий едкий, натр называется


9-09-2015, 00:24