Обсуждая проблемы применения антибиотиков в терапии и профилактике ОРЛ, нельзя не обратить внимание на пенициллин пролонгированного действия (бензатин бензилпенициллин) . Применение этого препарата в различных формах, особенно бициллина-5, сыграло огромную роль в профилактике повторных ревматических атак, снизив их число в 4-17 раз. Отмечая большое медицинское и социальное значение бициллинопрофилактики, рядом авторов указывалось на недостаточную ее эффет у 13-37 процентов больных. В качестве возможных причин неэффективности назывались персистирование L-форм стрептококка, аллергенность препарата (обусловленная, по всей видимости, входящей в его состав новокаиновой солью бензилпенициллина), влекущая за собой его отмену, низкие концентрации антибиотика в сыворотке крови пациентов при отдаленных сроках наблюдения после внутримышечного введения общепринятых профилактических доз и др. Учитывая вышеизложенное и принимая во внимание появление на российском рынке зарубежных бензатин бензилпенициллинов, представляло несомненный интерес исследование эффективности и переносимости указанных препаратов с целью определения их пригодности для профилактики рецидивов ревматизма.
В Институте ревматологии РАМН проведено исследование, посвященное применению бензатин бензилпени- циллина назначавшегося в дозе 2 400 000 ЕД внутримышечно 1 раз в 3 нед в течение 3 лет у 60 больных с достоверным ревматизмом. Полученные данные позволяют рекомендовать бензатин бензил-пенициллин как препарат, обеспечивающий эффективную вторичную профилактику ревматизма.
В этой работе дано сравнительное изучение фармакокинетики различных лекарственных форм бензатин бензилпенициллина (2 400 000 и 1 200 000 ЕД) и отечественного бициллина-5 (1 500 000 ЕД). Показано, что введение бензатин бензилпенициллина в дозе 2 400 000 ЕД (12 человек) обеспечивало концентрацию пенициллина, необходимую для ингибирования b-гемолитического А-стрептококка (і25 нг/мл) в течение 3-недельного срока, в 83,3 процентов случаев. При инъекции бензатин бензилпенициллина 1 200 000 ЕД (10 человек) или бициллина-5 1 500 000 ЕД (11 человек) указанная концентрация пенициллина определялась на 21-й день в 30 и 0 процентов случаев соответственно. Таким образом, на сегодняшний день применение бензатин бензилпенициллина в дозе 1 200 000 ЕД или бициллина-5 не обеспечивает адекватной противострептококковой концентрации пенициллина в отдаленные сроки и, следовательно, неприемлемо для проведения полноценной профилактики ревматизма по крайней мере у взрослого контингента больных. На наш взгляд, оптимальным выходом из создавшейся ситуации должно быть создание новой отечественной высокотехнологичной лекарственной формы бензатин бензилпенициллина с последующим обязательным проведением сравнительных клинических и фармакокинетических исследований.Таким образом, на современном этапе проблема ОРЛ по-прежнему сохраняет общемедицинское значение. В наступающем XXI веке усилия ученых будут сосредоточены на создании вакцины, состоящей из эпитопов, обеспечивающих длительный иммунитет против основных ревматогенных М-серотипов стрептококков.
8-09-2015, 19:11