Действующие вещества лекарственных растений

Иван Акопов

Лекарственные растения - это растущие зеленые организмы, содержащие белки, жиры, углеводы, а также различные, обычно сложные химические соединения, или так называемые действующие, балластные (клетчатка, крахмал, пектин, слизи и др. ) и минеральные вещества (макро- и микроэлементы).

Из всех действующих веществ фармакологически наиболее активны алкалоиды, гликозиды, эфирные масла, сапонины и др. Накопление их в растениях неравномерно и связано с фазами развития растений.

Алкалоиды - азотсодержащие, физиологически активные органические соединения, за исключением нескольких, растительного происхождения, обладающие свойствами оснований. Количество их в растениях неравномерно: в некоторых семействах в одном виде растения имеется от нескольких до 15-20 алкалоидов (опийный мак, кора хинного дерева), а в других, например в семействе розоцветных, они еще не найдены. Содержание их в растении невелико - от сотых и десятых долей до нескольких процентов.

Первыми были открыты алкалоиды опия (1804) в виде смеси кристаллических веществ, из которых был выделен индивидуальный алкалоид морфин (1806). Затем найдены стрихнин, хинин, кофеин, атропин, эфедрин и др. К 1960 г. стало известно уже более 1000 алкалоидов. Они получены также и синтетическим путем (кофеин, эфедрин, ареколин и др. )

Большинство алкалоидов-бесцветные кристаллы, содержащие атом азота в гетероцикле и до 10 атомов углерода (простые) или до 50 и более (сложные).

Алкалоиды участвуют в химических реакциях обмена растительного организма. Многие из них являются эффективными лекарственными средствами, оказывающими избирательное действие. Так, стрихнин и кофеин возбуждают центральную нервную систему, морфин и скополамин обладают седативным свойством, теобрамин - мочегонным, пилокарпин усиливает секрецию желез и т. д.

В медицине алкалоиды иногда используют в чистом виде, но чаще в виде солей (хлористоводородной и других кислот).

Гликозиды - широко распространенные в природе, особенно в растительном мире, вещества, в молекулах которых остатки сахаров связаны через атом кислорода, серы или азота с молекулой вещества, не являющегося сахаром и названного агликоном. Эти связи легко гидролизуются при участии ферментов.

В зависимости от влияния атомов в образовании гликозидной связи различают S-, О- или N-гликозиды. Последние две группы гликозидов различаются пространственным положением агликона к плоскости кольца углеводного компонента.

Классификация гликозидов сложна ввиду разнообразия веществ, выступающих в роли агликонов, которые определяют специфическое действие гликозидов. Из обширного класса 0-гликозидов большинство составляют (b-гликозиды. К ним относятся многие лекарственные вещества, в том числе сердечные гликозиды, имеющие сложное, стероидное строение и наибольшее значение. Другие стероидные гликозиды применяют для лечения атеросклероза (диоспонин и др.), заболеваний вен. Получены препараты гликозидов противовоспалительного, гормонального, нейротропного, тонизирующего и гонадотропного действия (аралозиды АВС - сапорал, панаксозиды из корней женьшеня и др. ). Среди 0-гликозидов следует отметить также препараты слабительного и мочегонного действия.

S-гликозиды. Важным природным S-гликозидом является гликозид горчицы - синегрин, расщепляющийся ферментом тиоглюкози-дазой (мирозиназой, синигириназой). Иногда гликозиды имеют горький вкус (гликозиды золототысячника, полыни и др.) и применяются в качестве горечи при нарушении аппетита и пищеварения.

N-гликозиды (вторичные или третичные гликозиламины)- к ним относятся исключительно важные в обмене веществ продукты расщепления нуклеиновных кислот и нуклеопротеидов, некоторые важнейшие коферменты, аденозинтрифосфорная кислота, уридинтрифосфат, никотинамидадениндинуклеотид, никотинамидадениндинуклеотидфосфат (NAD и NADP), некоторые антибиотики.

Лекарственные гликозиды, применяемые в качестве фармакотерапевтических средств, являются сильнодействующими веществами. Глюконовая часть усиливает и ускоряет действие агликона, повышает растворимость, способствует лучшему проникновению в клетки организма, придает стабильность молекуле гликозида.

Флавоноиды - это органические гетероциклические соединения, содержащиеся в растениях в виде желтых пигментов, чаще в виде гликозидов - глюкозы, рамнозы, галактозы и других сахаров. Они повышают устойчивость к вредным воздействиям, многие из них оказывают спазмолитическое и отхаркивающее действие, эффективны при лечении язвенной болезни и двенадцатиперстной кишки. Некоторые флавоноиды, например, рутин, кверцетин, содержащиеся в пыльце кукурузы, шишках хмеля, в чае, гречихе, обладают капилляроукрепляющим свойством, уплотняют стенки кровеносных сосудов. Флавоноиды и витамин С взаимно усиливают действие друг друга.

Сапонины (от лат. Sapo - мыло) - сложные органические соединения из группы растительных гликозидов. При кислотном или ферментативном гидролизе расщепляются на моносахариды и неуглеводную часть-агликон (сапогенин). Содержатся главным образом в растениях семейств розоцветных, гвоздичных и др. Способны давать подобно мылам легко пенящиеся коллоидные растворы. Обладают горьким, острым вкусом, применяются как отхаркивающее и мочегонное средство. При внутривенном введении (в эксперименте на животных) они высокотоксичны - в ничтожной концентрации вызывают разрушение эритроцитов (гемолиз), но при приеме внутрь нетоксичны, так как не всасываются и разрушаются в кишечнике. Из стероидных сапонинов получают дешевое сырье для синтеза гормонов.

Эфирные масла - летучие душистые вещества, принадлежащие к различным классам органических соединений. В эфиромасличных растениях они находятся в отдельных изолированных клетках в свободном состоянии, но иногда и химически связаны в форме гликозидов (семена горького миндаля, горчицы и др.). Количество эфирного масла в растениях колеблется от 0,001 до 20 % (в расчете на сухое вещество). Известно около 2500 видов эфиромасличных растений. Еще в глубокой древности эфирные масла применяли для благовонных курений, в качестве косметических и лекарственных средств.

Эфирные масла - многокомпонентные смеси органических соединений, главным образом терпенов и их кислородных производных - спиртов, альдегидов, кетонов, эфиров; в ряде случаев преобладает один или несколько компонентов. Например, в розовом масле обнаружено более 200 органических веществ, но основную массу (около 80 %) составляют фенилэтиловый спирт, терпеновые спирты (гараниол, линалоол, цитринеллол); в мятном масле-более 100 компонентов, основные из них - ментол, ментон, ментилацетат и цинеол. Состав эфирных масел в процессе развития растений часто изменяется.

Для эфирных масел характерна летучесть (к числу легко летучих относится терпентиновое масло, к трудно летучим-санталовое). Они обладают характерным ароматным запахом и жгучим вкусом. легко растворимы в органических растворителях (эфир, спирты, смолы, углеводороды и др.), почти не растворимы в воде. При' охлаждении часть их застывает в кристаллическую массу - стеароптен, оставшуюся жидкую часть называют элеоптен. По удельному весу наиболее легкое эфирное масло - масло борщевика (уд. в. 0,800), наиболее тяжелое-масло гаултерии (уд. в. 1,182).

Эфирные масла содержатся в листьях (лавр, эвкалипт), ядрах (горький миндаль), кожуре плодов (цитрусы), почках деревьев (береза), в коре и древесине (камфорное дерево, кустарник корицы), а также в некоторых растительных смолах, бальзамах, выделяемых при ранении растительной ткани (терпентин).

В медицине чаще применяются такие эфирные масла, как мятное, анисовое, эвкалиптовое, кориандровое, померанцевое, тминное, гвоздичное, санталовое, терпентиновое и др. Отдельные эфирные масла назначаются внутрь, например, укропное масло - как ветрогонное, анисовое - как отхаркивающее, мятное - как холодящее и успокаивающее, камфору используют подкожно или внутрь; в качестве средства, возбуждающего дыхание и сердечную деятельность. Наружно эфирные масла и их составные части назначают в виде мазей, линиментов, ингаляций, смазываний при болезнях горла и носа. С этой целью применяют тимол, эвгеноль, оказывающие бактерицидное действие. Масла хвойных деревьев улучшают и дезинфицируют воздух жилых помещений. Эфирные масла выделяются из организма почками и частично легкими, способствуя отхаркиванию, оказывают антисептическое действие.

Витамины - группа органических соединений различной химической природы, необходимых в небольших количествах для нормального обмена веществ и жизнедеятельности организма человека и животного.

Первоисточником витаминов служат витаминоносные растения, которые служат сырьем для промышленности или источником обеспечения ими организма человека и сельскохозяйственных животных. К ним относятся также растения, содержащие провитамины - соединения, которые могут служить предшественниками витаминов в организме. Это каротины, расщепляющиеся в организме с образованием ретинола (витамина А), некоторые стерины (эргостерин, 7-дегидрохолестерин и др.), превращающиеся в витамин D.

Недостаточное поступление в организм витаминов ведет к общему его ослаблению. Витаминную недостаточность впервые в мире экспериментально воспроизвел в 1880 г. русский врач Н. И. Лунин. В дальнейшем данные его экспериментов были подтверждены С. А. Сосиным (1891), а затем Ф. Гопкинсом (1906-1912). Голландский врач Эйкман (1887) установил, что у кур, получавших в пищу полированный рис, развивалось сходное с бери-бери заболевание, однако после того, как им давали рисовые отруби, они выздоравливали. В 1912 г. польский ученый К. Функ выделил активные начала рисовых отрубей и, обнаружив в них наличие аминогруппы, предложил все вещества подобного рода называть витаминами ("жизненными аминами").

Для точного определения витаминной недостаточности к слову "авитаминоз" добавляют буквенное и цифровое обозначение витамина (например, авитаминозы A, В1, B2, B6, С, D и др). При недостаточном поступлении витамина наступают гиповитаминозы, которые могут длиться годами. Витаминная недостаточность может быть экзогенной при низком содержании витаминов в пище и эндогенной, встречающейся реже и связанной с нарушением всасывания витаминов в желудочно-кишечном тракте или с повышенной потребностью организма.

Принято различать водорастворимые и жирорастворимые витамины. К первым относятся аскорбиновая кислота (витамин С), витамины группы В-тиамин (витамин B1), рибофлавин (витамин В2), пиридоксин (витамин B6), кобаламин (витамин B12), ниацин (витамин РР, никотиновая кислота), фолацин (фолиевая кислота), пантотеновая кислота и биотин; ко вторым - ретинол (витамин А), кальциферолы (витамин D), токоферолы (витамин Е) и филлохиноны (витамин К).

Наряду с витаминами имеются и другие биологически активные вещества, функции которых носят специфический характер. Это витаминоподобные соединения - биофлавоноиды, холин, инозит, липоевая, оротовая, пангамовая и парааминобензойная кислоты. Последняя представляет собой фактор роста для некоторых микроорганизмов, синтезирующих из нее фолиевую кислоту.

В заключение следует отметить, что лекарственные растения благодаря содержанию в них нескольких (иногда большого количества различно действующих) веществ оказывают многогранное (политропное) действие на функциональные системы организма, то есть каждое лекарственное растение, как правило, обладает несколькими (соответственно количеству действующих веществ) фармакотерапевтическими свойствами. Это одно из преимуществ лекарственных растений при лечении больных, страдающих одновременно двумя-тремя заболеваниями.

К вопросу о токсичности лекарственных растений

Принято считать, что лекарственные растения при лечении различных заболеваний безвредны, однако это не совсем так. Среди них имеются сильнодействующие и ядовитые (аконит, безвременник, белладонна, болиголов, вех, волчье лыко, дурман, ландыш, паслен черный, чемерица и др.), при неправильном назначении или передозировке которых в определенных условиях могут произойти серьезные отравления. Такие растения, как магнолия, лилия, черемуха, вызывают отравления, характеризующиеся недомоганием, головокружением, головными болями и другими симптомами не только при введении их лекарственных форм внутрь, но и при вдыхании их цветков. Поэтому, хотя лекарственные растения и их препараты действуют более мягко, редко вызывают осложнения, к ним следует относиться с осторожностью и не заниматься самолечением.

Известный болгарский ученый-фармаколог Веселин Петков считает, что "каждое лекарство несет в себе угрозу для больного". "По сути дела,- продолжает он,- фармакотерапия является постоянным, рассчитанным риском, осознанной оценкой опасности лекарства для больного при сопоставлении с тяжестью его заболевания". Эти слова относятся не только к синтетическим лекарственным препаратам, но и к препаратам растительного происхождения, хотя и в несколько меньшей степени.

Проявление и степень токсичности растений зависит от разных условий внутренней и внешней среды, места и времени их произрастания. Как пишет И. А. Гусынин (1955), чемерица в пределах Алтая и некоторых районов Армении не только не ядовита, но даже считается хорошим кормовым средством (А. А. Хребтов, С. А. Карапетян), а в северных районах ареала распространения (Норвегия) не только не вызывает отравлений, но и употребляется в пищу (молодые побеги). Обычно в ядовитых растениях яд содержится в каком-либо отдельном органе или части растения

К ядовитым относятся даже такие растения, как картофель, крапива, щавель, при употреблении которых в пищу каких-либо признаков отравления не отмечается, так как они предварительно подвергаются термической обработке. Яд картофеля (соланин и чаконин) накапливается на свету лишь под кожурой клубней, которая, как известно, при приготовлении продукта удаляется.

Токсичность - это биологическая активность растений, она сопровождает основной лечебный эффект и находится в определенной зависимости от так называемой терапевтической широты - величины лечебной дозы и минимально токсической дозы. Чем больше эта разница, тем меньше токсичность, и наоборот.

Отравления лекарственными средствами сопровождаются симптомами возбуждения, угнетения центральной нервной системы или раздражения желудочно-кишечного тракта, сопровождающимися тошнотой, рвотой, поносом, болями в груди и брюшной области. Первая помощь при таких отравлениях - это прекращение дачи препарата, вызвавшего отравление, удаление остатков его из желудка путем промывания через зонд, введение слабых растворов марганцевокислого калия и солевых слабительных (растворы магнезиальной и натриевой сернокислой солей) в соотношении 30:400. Затем внутрь дают таблетки активированного угля. При более выраженных отравлениях вызывают рвоту, лучше путем подкожного введения 0,5 мл раствора апоморфина, в желудок через зонд вводят обволакивающие вещества, например, раствор яичного белка (1-3 яйца, взбитых в 1 л воды), молоко, молочную сыворотку, кисели.

При необходимости кишечник очищают обильным питьем щелочных минеральных вод или растворов двууглекислой соды (две чайные ложки на стакан) и т. п.

Таким образом, лечение лекарственными растениями должен назначать только врач, имеющий опыт лечения больных и знакомый с лекарственными растениями и их использованием при различных заболеваниях. Поэтому важно, чтобы каждый врач изучал и квалифицированно применял в своей лечебно-профилактической работе.