Амброксола гидрохлорид (АмброГЕКСАЛ, Лазолван, Амбробене) является активным метаболитом бромгексина, образующимся при приеме последнего внутрь. Препарат амброксол по своему действию значительно превосходит эффект бромгексина, особенно в отношении способности увеличивать синтез сурфактанта, так как помимо стимуляции синтеза сурфактанта он блокирует его распад. На этом основана его более выраженная по сравнению с бромгексином способность увеличивать мукоцилиарный клиренс.
Амброксол выпускается в виде таблеток, ретардных капсул, сиропа и раствора для ингаляций. В широкой врачебной практике обычно применяются все формы выпуска. Но при лечении пневмонии, ателектазов, хронического бронхита, в хирургической практике амброксол назначают в виде ингаляций (через нейбулайзер).
АЦЦ, АмброГЕКСАЛ, бромгексин могут быть широко использованы при лечении кашля, вызванного заболеваниями нижних отделов респираторного тракта особенно у детей первых пяти лет жизни, у которых повышенная вязкость бронхиального секрета является основным патогенетическим фактором формирования кашля и бронхообструкции. Склонность к недостаточности синтеза сурфактанта обосновывает использование таких препаратов как АмброГЕКСАЛ в неонатологической практике и у детей первых недель жизни.
Карбоцистеин также представляет собой производное цистеина, но особенностью фармакологического действия этого препарата является то, что наряду с муколитическим эффектом карбоцистеин изменяет количественное соотношение между кислыми и нейтральными сиаломуцинами, приближая его к нормальному. Под влиянием препарата также уменьшается количество бокаловидных клеток слизистой и снижается выработка слизи. При этом действие его проявляется на всех уровнях респираторного тракта, как на уровне слизистой бронхиального дерева, так и на уровне слизистых оболочек носоглотки, придаточных пазух носа и слизистых среднего уха. Поэтому он широко используется в оториноларингологии. Выведение препарата в основном осуществляется почками и занимает около 3 суток, т.е. достаточно медленное.
Учитывая фармакологические особенности карбоцистеина при назначении его в детском возрасте, необходимо соблюдать некоторые предосторожности: не желательно сочетание карбоцистеина с другими противокашлевыми препаратами или лекарственными средствами, подавлющими секреторную функцию бронхиальных желез (противокашлевые препараты центрального действия, макролидные антибиотики, антигистаминные препараты I поколения и др.), а также при запорах или склонности к запорам.
В настоящее время широко используется противокашлевые препараты, изготовленные на основе гвайфенезина. По своему действию гвайфенезин занимает промежуточное положение между отхаркивающими и муколитическими препаратами. Он входит в такие средства как Колдрекс — Бронхо, Туссин (комбинированный препарат, включающий наряду с гвайфенезином, карамель, глицерин, лимонную кислоту, бензоат натрия, кукурузный сироп), Стоптуссин (комбинированный препарат, включающий противокашлевой препарат центрального действия бутимират натрия и гвайфенизин, подавляет функцию кашлевого центра) и ряд других безрецептурных противокашлевых средств. Доза гвайфенезина обычно составляет 100 - 200 мг на прием, а принимать его следует каждые 4 часа. Препараты на основе гвайфенезина в основном могут использоваться у детей старше 3 лет.
По своему действию гвайфенезин занимает промежуточное положение между отхаркивающими и муколитическими препаратами. В отличие от описанных выше отхаркивающих средств, действие гвайфенезина основано на уменьшении прилипания мокроты к слизистой бронхов и снижении ее вязкости за счет деполимеризации кислых мукополисахаридов слизи. Но отчетливое увеличение секреции слизи (хотя и менее вязкой) сближает действие гвайфенезина с действием отхаркивающих препаратов. Побочных действий у гвайфенезина не отмечено, но нет и достоверных данных о его достаточной эффективности. Препараты с опосредованным противокашлевым действием.
Примеры препаратов
ТЕРПИНГИДРАТ (Terpinum hydratum)
Фармакологическое действие. Отхаркивающее средство.
Показания к применению. Как отхаркивающее средство (при хроническом бронхите).
Способ применения и дозы . Назначают внутрь самостоятельно и в сочетании с другими препаратами взрослым - 0,25-0,5 г, детям до 1 года - 0,025-0,05 г, до 2 лет -0,05 г, 3-4 лет-0,1 г, 5-6 лет-0,15 г, 7-9 лет - 0,2 г, 10-14 лет-0,25-0,3 г.
Побочное действие . Рвота.
Противопоказания. Гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Форма выпуска . Порошок и таблетки (по 0,25 и 0,5 г; комбинированные таблетки с натрия гидрокарбонатом.
Условия хранения. В хорошо укупоренной таре.
НАТРИЯ БЕНЗОАТ (Natrii benzoas)
Синонимы : Натрий бензойнокислый.
Фармакологическое действие . Отхаркивающее средство.
Показания к применению. Как отхаркивающее средство при заболеваниях дыхательных путей (бронхиты и др.).
Способ применения и дозы . Применяют внутрь в порошках, растворах и микстурах; взрослым назначают по 0,2—0,5 г, детям до 1 года по 0,03—0,05 г, 2—5 лет по 0,05—0,1 г, 5—6 лет по 0,15 г, 7—9 лет по 0,2 г, 10—14 лет по 0,2—0,3 г на прием 3—4 раза в день.
Побочное действие. Не выявлено.
Противопоказания. Не установлены.
Форма выпуска. В порошках, растворах, микстурах
Условия хранения . В сухом месте.
Натрия бензоат также входит в состав препаратов колдрекс бронхо, сухая микстура от кашля для взрослых, сухая микстура от кашля для детей.
АНИСАПЛОДЫ(Fructus Anisi vulgaris)
Содержат эфирное масло (1-3%), в состав которого входит анетол (до 80%), жирное масло, белковые вещества.
Фармакологическое действие. Отхаркивающее средство.
Показания к применению. Как отхаркивающее и слабительное средство.
Способ применения и дозы . Принимают в виде настоя (чайная ложка плодов на стакан кипятка) по 1/4 стакана 3-4 раза в день за полчаса до еды.
Побочное действие. Не выявлено.
Противопоказания. Не установлены.
Форма выпуска. В упаковке по 50 г.
Условия хранения. В сухом, прохладном месте.
КАПЛИ НАШАТЫРНО-АНИСОВЫЕ (Liquor ammonii anisatus)
Показания к применению. Принимают внутрь в качестве отхаркивающего средства, особенно при бронхите.
Способ применения и дозы . Внутрь взрослым 10-15 капель, детям до 1 года - 1-2 капли, 2 лет - 2 капли, 3-4 лет - 3-4 капли, 5-6 лет - 5-6 капель, 7-9 лет - 7-9 капель, 10-14 лет - 10-12 капель.
Форма выпуска. Во флаконах по 15 мл. Состав: 2,81 г масла анисового, 15 мл раствора аммиака, до 100 мл 90% спирта.
Условия хранения. В прохладном месте.
МАСЛО АНИСОВОЕ (Oleum Anisi)
Содержит около 80% анетола, анисальдегид, анисовую кислоту и другие вещества.
Показания к применению . Применяют в качестве отхаркивающего средства.
Способ применения и дозы . По 2-3 капли на прием 3-4 раза в день.
Форма выпуска. Во флаконах по 15 мл. Условия хранения. В прохладном месте.
Аниса плод входит также в состав препаратов алталекс, бронхикум чай, грудной эликсир, депурафлукс, колдрекс бронхе, сбор грудной №3, сухая микстура от кашля для детей. сухая микстура от кашля для взрослых.
ГРУДНОЙ ЭЛИКСИР (Elixir pectoralis)
Синонимы : Лакричный эликсир.
Показания к применению . В качестве отхаркивающего средства при кашле.
Способ применения и дозы . По 20-40 капель на прием; детям на прием столько капель, сколько ребенку лет.
Форма выпуска . Во флаконах по 25 г. Состав: экстракта солодкового корня густого - 20,7 г, масла эфирного анисового ректифицированного - 0,34 г, аммиака водного - 3,44 г, спирта этилового ректифицированного - 20,41 мл, воды дистиллированной - до 100 мл.
Условия хранения. При комнатной температуре.
ЧАБРЕЦА ТРАВА (Herba Serpyui)
Синонимы : Богородская трава. Содержит эфирное масло (0,5-1%), в состав которого входит цимол, карвакрол, тимол, дубильные вещества.
Показания к применению. В качестве отхаркивающего и бактерицидного (уничтожающего бактерии) средства при бронхитах (воспалении бронхов) и заболеваниях верхних дыхательных путей.
Способ применения и дозы . В виде настоя (10,0:200,0) по 1 столовой ложке 2-3 раза в день или жидкого экстракта по 1 чайной ложке 3-4 раза в день.
Побочное действие . Не выявлено.
Противопоказания . Не установлены.
Форма выпуска. Трава в упаковке по 100 г; жидкий экстракт во флаконах по 100 мл.
Условия хранения . В сухом, прохладном месте.
ПЕРТУССИН (Pertussinum)
Фармакологическое действие . Отхаркивающее и смягчающее кашель средство.
Показания к применению . Бронхиты и другие заболевания верхних дыхательных путей, сопровождающиеся кашлем; коклюш.
Способ применения и дозы . Внутрь 3 раза в день взрослым по 1 столовой ложке, детям от ]/2 чайной до 1 десертной ложки 3 раза в день.
Форма выпуска . Во флаконах по 100 г. Состав: экстракта чабреца или экстракта тимиана - 12 г, калия бромида - 1 г, сиропа сахарного - 82 г, спирта этилового (80%) - 5 мл.
Условия хранения . В сухом, прохладном месте.
Чабреца трава входит также в препараты туссамаг, витаон.
ТУССАМАГ (Tussamagum)
Фармакологическое действие. Препарат на основе жидкого экстракта тимьяна. Содержит эфирное масло, тимол, карвакол, терпеновые соединения, дубильные вещества, флавоноиды. Оказывает отхаркивающее и муколитическое (разжижающее мокроту) действие.
Показания к применению . Бронхит (воспаление бронхов), коклюш, воспаление верхних дыхательных путей.
Способ применения и дозы . Внутрь взрослым по 2-3 чайный ложки 3-4 раза в день. Детям от 6 до 17 лет - по 1-2 чайные ложки 3-4 раза в день; до 5 лет - по 1 чайной ложке 2-3 раза в день.
Побочное действие . Не выявлено.
Противопоказания. Не установлены.
Форма выпуска. Сироп во флаконах по 175 г. Условия хранения. В прохладном месте.
Амброксол
Фармакодинамика
Амброксол(транс-4-[(2-амино-3,5дибромбензил)амино] циклогексанола гидрохлорид) относится к секретолитическим и секретомоторным лекарственным средствам группы бензиламинов. Обладает выраженным отхаркивающим эффектом. Механизм действия препарата обусловлен стимуляцией серозных клеток желез слизистой оболочки бронхов, повышением продукции слизистого секрета и нормализацией нарушенного при патологических процессах в легких соотношения серозного и слизистого компонентов мокроты. При этом за счет активации высвобождения лизосомальных гидролитических ферментов из клеток Кларка снижается вязкость мокроты. Амброксол повышает содержание сурфактанта в легких, что обусловлено усилением его образования в альвеолоцитах и торможением его распада. Препарат повышает двигательную активность ресничек мерцательного эпителия, усиливая мукоцилиарный клиренс. В незначительной степени подавляет кашель.
Амброксол хорошо проникает через плацентарный барьер и стимулирует внутриутробный синтез сурфактанта в легких плода, что позволяет его использовать для профилактики респираторного дистресс-синдрома у новорожденных. Препарат не вызывает бронхиальной гиперсекреции, снижает гиперреактивность бронхов — один из основных факторов развития атопической БА. Амброксол эффективнее своего предшественника — бромгексина, нетоксичен и хорошо переносится больными.
Фармакокинетика
При пероральном приеме быстро и полностью абсорбируется и хорошо проникает в легочную ткань. Степень связывания с белками плазмы крови — 80%. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч после приема препарата и удерживается в течение 10–12 ч. Действие ретард-формы амброксола сохраняется через 9–10 ч после приема внутрь. Метаболизируется в печени с образованием дибромантраниловой кислоты и глюкуроновых конъюгатов. Период полувыведения (T1/2) - 7-12 ч. Выводится с мочой, 90% — в виде водорастворимых метаболитов, в неизмененном виде — 5%. T1/2 увеличивается при тяжелой хронической почечной недостаточности, не изменяется при нарушении функции печени. Период полувыведения удлиняется при тяжелой ХПН, но не изменяется при нарушении функции печени.
Показания к применению
Острые и хронические заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся образованием трудноотделяемого вязкого секрета, острый и хронический бронхит, пневмония, хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), бронхиальная астма с затрудненным отхождением мокроты, бронхоэктатическая болезнь. Препарат также можно применять при муковисцидозе легких, синдроме недостаточного дыхания у взрослых (шоковое легкое), для профилактики и лечения осложнений после операции на легких, при уходе за трахеостомой, до и после бронхоскопии. Стимуляция пренатального созревания легких, лечение и профилактика (при угрозе преждевременных родов и при показанных искусственных преждевременных родах в период между 28-й и 34-й неделей беременности, если клиническая картина позволяет предполагать продление срока беременности на 3 дня) респираторного дистресс-синдрома у недоношенных детей.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к амброксолу, I триместр беременности, период кормления грудью, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, судорожные припадки любой этиологии, возраст до 12 лет.
Гиперчувствительность, детский возраст до 6 лет, беременность (I триместр).
С осторожностью: Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью.
Применение в период беременности и лактации:
Препарат не рекомендуется применять в течение I триместра беременности. При необходимости применения амброксола во II-III триместрах беременности и в период грудного вскармливания следует оценить потенциальную пользу для матери с возможным риском для плода/ребенка. При необходимости назначения препарата в период кормления грудью следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. С осторожностью назначают при почечной, печеночной недостаточности. Амброксол-ретард не влияет на способность управлять автотранспортными средствами.
Способ применения и дозы (режим дозирования)
Внутрь, во время приема пищи, с небольшим количеством жидкости. Взрослым и детям старше 12 лет назначают - по 30 мг 3 раза в сутки в первые 2-3 дня, затем по 30 мг 2 раза в сутки или по 15 мг (половина таблетки) 3 раза в сутки, детям 6-12 лет - по 15 мг (половина таблетки) 2-3 раза в сутки. Запивают достаточным количеством жидкости
Не рекомендуется применять без врачебного назначения более чем в течение 4-5 дней.
Побочное действие
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, в отдельных случаях - аллергический контактный дерматит, анафилактический шок.
Редко - слабость, головная боль, диарея, сухость во рту и дыхательных путях, экзантемы, ринорея, запоры, дизурия. При длительном применении в высоких дозах - гастралгия, тошнота, рвота.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея.
Лечение: искусственная рвота, промывание желудка в первые 1-2 ч после приема препарата; прием жиросодержащих продуктов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не следует комбинировать с противокашлевыми средствами, затрудняющими выведение мокроты, поскольку сочетанное их применение приводит к затруднению отхождения мокроты на фоне уменьшения кашля. Терапевтически целесообразна комбинация амброксола с теофиллином, возможно применение в комбинации с сердечными гликозидами, диуретиками и антибиотиками.
Амброксол повышает эффективность ампициллина, амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина, способствует повышению их концентрации в легочной ткани и бронхиальном секрете.
Особые указания
Не следует комбинировать с противокашлевыми лекарственными средствами, затрудняющими выведение мокроты.
Форма выпуска
Таблетки по 30 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В сухом защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°C.
Условия отпуска из аптек
Отпускается из аптек без рецепта.
Ацетилцистеин
Фармакотерапевтическая группа : отхаркивающее муколитическое средство
Лекарственная форма: гранулы для приготовления раствора для приема внутрь, гранулы для приготовления сиропа, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, раствор для внутривенного введения, раствор для внутримышечного введения и местного применения, раствор для приема внутрь.
Фармакодинамика:
Муколитическое средство, разжижает мокроту, увеличивает ее объем, облегчает отделение мокроты. Действие связано со способностью свободных сульфгидрильных групп ацетилцистеина разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполимеризации мукопротеинов и уменьшению вязкости мокроты (в ряде случаев это приводит к значительному увеличению объема мокроты, что требует аспирации содержимого бронхов). Сохраняет активность при гнойной мокроте. Не влияет на иммунитет. При профилактическом применении ацетилцистеина отмечается уменьшение частоты и тяжести обострений у пациентов с хроническим бронхитом и муковисцидозом. Защитный механизм ацетилцистеина основан на способности его реактивных сульфгидрильных групп связывать химические радикалы.
Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов. Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины. Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия HOCl - окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также некоторым противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).
Фармакокинетика
Быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность около 10% (из-за высокого эффекта «первого прохождения» через печень). Cmax в плазме достигается через 1–3 ч, связывание с белками плазмы — около 50%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в околоплодной жидкости. T1/2 — 1 ч, при нарушении функции печени увеличивается до 8 ч. Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выделяется в неизмененном виде кишечником.
Показания:
Нарушение отхождения мокроты: бронхит, трахеит, бронхиолит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, абсцесс легких, эмфизема легких, ларинготрахеит, бронхиальная астма, ателектаз легкого (вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой). Катаральный и гнойный отит, гайморит, синусит (облегчение отхождения секрета). Удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях. Подготовка к бронхоскопии, бронхографии, аспирационному дренированию. Для промывания абсцессов, носовых ходов, гайморовых пазух, среднего уха; обработки свищей, операционного поля при операциях на полости носа и сосцевидном отростке.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, беременность, период лактации.C осторожностью. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), варикозное расширение вен пищевода, кровохарканье, легочное кровотечение, фенилкетонурия (для форм, содержащих аспартам), бронхиальная астма (при в/в введении риск развития бронхоспазма), заболевания надпочечников, печеночная и/или почечная недостаточность, артериальная гипертензия.
Побочные действия:
Тошнота, рвота, ощущение переполнения желудка, носовые кровотечения, крапивница, шум в ушах, сонливость, лихорадка. Редко - диспепсия (в т.ч. изжога). При аэрозольной терапии: рефлекторный кашель, раздражение дыхательных путей, ринорея; редко - стоматит. При в/м введении - жжение в месте инъекции; при длительном лечении - нарушение функции печени и/или почек.
Способ применения и дозы :
Внутрь. Взрослым - по 200 мг 2-3 раза в сутки в виде гранулята, таблеток или капсул. Детям 2-6 лет - по 200 мг 2 раза в сутки или 100 мг 3 раза в сутки в виде водорастворимого гранулята; младше 2 лет - 100 мг 2 раза в день; 6-14 лет - 200 мг 2 раза в сутки. При хронических заболеваниях в течение нескольких недель: взрослым - 400-600 мг/сут в 1-2 приема; детям 2-14 лет - 100 мг 3 раза в день; при муковисцидозе - детям от 10 дней до 2 лет - 50 мг 3 раза в сутки, 2-6 лет - 100 мг 4
9-09-2015, 00:41