Лекарственные препараты

Содержание

Введение

1. Адреноблокаторы. Оценка фармакологических свойств и фармакотерапевтическая характеристика. Показания к назначению, побочные эффекты и противопоказания к назначению

2. Сульфаниламидные препараты. Классификация. Фармакокинетика. Особенности метаболизма и выведения. Механизм и спектр антимикробного действия. Сравнительная характеристика и принципы назначения. Показания к применению. Побочное действие, меры предупреждения

3. Лекарственное средство, необходимое для выписывания в рецепте

3.1 Натрия сульфат

3.2 Холензим

4. Лекарственное средство в рациональной лекарственной форме для купирования гипертонического криза (Нифедипин)

5. Оценить взаимодействие лекарственных препаратов при совместном применении

6. Задача

Заключение

Список литературы

Введение

Фармакология является одной из ведущих дисциплин в подготовке медицинской сестры с высшим образованием.

Цель преподавания фармакологии – научить будущего специалиста ориентироваться в номенклатуре лекарственных средств, знать их классификацию, фармакокинетику, механизм действия, показания к назначению, побочные эффекты, дозировку и рецептуру.

В данной контрольной работе рассматриваются основные понятия фармакологии:

· понятие адреноблокаторов. Оценка фармакологических свойств и их фармакотерапевтическая характеристика. Показания к назначению, побочные эффекты и противопоказания к назначению;

· понятие сульфаниламидных препаратов. Классификация. Фармакокинетика. Особенности метаболизма и выведения. Механизм и спектр антимикробного действия. Сравнительная характеристика и принципы назначения. Показания к применению. Побочное действие, меры предупреждения;

· натрия сульфат и холензим - лекарственные средства, необходимые для выписывания в рецепте;

· нифедипин - лекарственное средство в рациональной лекарственной форме для купирования гипертонического криза;

· взаимодействие кофеина и диазепама; сульфаниламидов и новокаина при совместном применении.

Эти данные позволяют решать основную задачу клинической фармакологии – ориентироваться в выборе лекарственных средств с учетом функционального состояния организма, фармакокинетики и фармакодинимики лекарственных средств для эффективной и безопасной фармакотерапии.

1. Адреноблокаторы. Оценка фармакологических свойств и фармакотерапевтическая характеристика

Показания к назначению, побочные эффекты и противопоказания к назначению

Адреноблокаторы — химические вещества, блокирующие рецепторы к медиаторам адреналиновой группы (адреналин, норадреналин). Являются неоднородной группой реагентов, действующих на разные виды адренорецепторов.

Адреноблокаторы делятся на 3 группы (2):

1) средства, блокирующие a- и b-адренорецепторы,

2) a-адреноблокаторы,

3) b-адреноблокаторы.

1. Средства, блокирующие как a , так и b-адренорецепторы.

Перспективность этой новой группы смешанных (комбинированных, бивалентных) адреноблокаторов вполне очевидна, поскольку блокада адренорецепторов одного типа приводит к рефлекторному стимулированию другого, например, вследствие блокады b-адренорецепторов наступает сужение сосудов; блокады a-адренорецепторов — тахикардия.

Поскольку обе эти компенсаторные реакции направлены на предотвращение понижения артериального давления, то одновременная, относительно умеренная блокада обоих подтипов адренорецепторов синергично приводит к понижению артериального давления с минимальными физиологическими нарушениями. Более того, сочетание a-адреноблокирующих свойств с b-адреноблокирующими уменьшает риск спазма артерий и появления других нарушений периферического кровообращения (синдром Рейно, перемежающая хромота).

2. a-Адреноблокаторы.

Первые данные о препарате, блокирующем a-адренорецепторы, были получены Н.Dale еще в 1906 г.; экстракт спорыньи блокировал возбуждающий (сокращение неисчерченных мышц сосудов и внутренних органов), но не тормозящий (расслабление кишечника, матки) эффекты адреналина. В настоящее время имеется много a-адреноблокирующих препаратов, принадлежащих к различным классам химических соединений: это производные фенилалкиламина, бензодиоксана, хинозолина, имидазолина, оксийохимбанкарбоновой кислоты и др.

3. b-Адреноблокаторы.

Первым веществом, проявляющим относительно избирательное блокирующее действие на b-адренорецепторы, был дихлоризопропил-норадреналин (дихлоризопротеренол). По аналогии с ним созданы пронеталол, бутидрин, буфуролол, соталол и др.

Важной характеристикой b-адреноблокаторов является их высокая специфичность в отношении b-адренорецепторов. Например, они блокируют положительные инотропный и хронотропный эффекты катехоламинов, но не влияют на сходные эффекты кальция, глюкагона, теофиллина и др., блокируют депрессорныи эффект изадрина, но существенно не влияют на аналогичные эффекты ацетилхолина и гистамина.

b-Адреноблокаторы делятся на избирательные и неизбирательные в зависимости от их способности блокировать b-адренорецепторы в одних органах (точнее, одну подгруппу этих рецепторов) в более низких дозах, чем это требуется для блокады b-адренорецепторов в других органах (другой подгруппы). Например, ацебутолол, атенолол, метапролол и практолол в 50—100 раз сильнее блокируют положительные хронотропный и инотропный эффекты изадрина, (т. е. b ₁ -адренорецепторы сердца), чем его действие на мускулатуру бронхов и периферических сосудов (т.е. b₂ -адренорецепторы).

Применение b -адреноблокаторов в медицинской практике.

В настоящее время в разных странах мира в продаже имеется более 40 b-адреноблокаторов избирательного и неизбирательного действия. Всасывание, распределение, биотрансформация и выделение этих препаратов хорошо исследованы. b-Адреноблокаторы нашли широкое применение в медицинской практике, в частности при лечении гипертонии, ишемической болезни сердца, аритмии и глаукомы

Механизм антигипертензивного действия b-адреноблокаторов окончательно не выяснен. Установлено, что атигипертензивное действие этих соединений прямо или косвенно обусловлено их b-адреноблокирующим свойством и развивается медленно, в течение 2—3 нед. Теории, выдвинутые для объяснения механизма антигипертензивного действия b-адреноблокаторов (уменьшение сердечного выброса, снижение чувствительности барорецепторного рефлекса, влияние на ренин-ангиотензиниую систему, наличие “центрального” компонента, т.е. воздействия через ЦНС, и др., взятые в отдельности, не дают полного представления о природе этого эффекта b-адреноблокаторов н не позволяют интерпретировать многочисленные противоречивые данные. Вышесказанное не является помехой для широкого применения b-адреноблокаторов при лечении гипертонической болезни легкой и средней степени. Согласно рекомендациям экспертного комитета Всемирной организации здравоохранения, лечение гипертонии, в особенности у молодых, следует начинать с назначения b-адреноблокаторов (монотерапия) или b-адреноблокаторов вместе с мочегонными препаратами (комбинированная терапия). И только в случае недостаточного терапевтического эффекта (применение b-адреноблокирующих средств обычно обеспечивает снижение системного систолического давления на 25 мм рт. ст. и диастолического давления на 15 мм рт. ст.) переходят к лечению гипертонической болезни комбинированным назначением диуретиков с антигипертензивнымн препаратами другого механизма действия (резерпин, a-метилдофа, клонидин, празосин и, наконец, гуанетидин).

Вкратце блокирующее действие можно охарактеризовать следующим образом:

Альфа-1-адреноблокаторы — снижают давление за счёт уменьшения вазоспазма артериол.

Альфа-2-адреноблокаторы (в медицине не применяются) — повышают давление за счёт стимуляции адренорецепторов гипоталамо-гипофизарной системы.

Бета-1-адреноблокаторы — снижают артериальное давление (преимущественно за счёт снижения сердечного выброса), замедляют ритм сердечных сокращений.

Бета-2-адреноблокаторы — вызывают бронхоспазм.

Соответственно блокаторы, которые действуют только на один вид рецепторов, называют селективными. Вещества, действующие противоположным образом, чем адреноблокаторы, называются адреномиметиками.

2. Сульфаниламидные препараты. Классификация. Фармакокинетика. Особенности метаболизма и выведения. Механизм и спектр антимикробного действия. Сравнительная характеристика и принципы назначения. Показания к применению. Побочное действие, меры предупреждения.

Сульфаниламиды - противомикробные средства, производные амида сульфаниловой кислоты (белый стрептоцид ). Их открытие подтвердило предвидение П.Эрлиха о возможности селективного поражения микроорганизмов цитотоксическими веществами резорбтивного действия. Первый препарат этой группы пронтозил (красный стрептоцид ) предупреждал гибель мышей, зараженных десятикратной летальной дозой гемолитического стрептококка (2).

На основе молекулы сульфаниламида во второй половине 30-х годов было синтезировано много других соединений (норсульфазол , этазол , сульфазин , сульфацил и др.). Появление антибиотиков снизило интерес к сульфаниламидам , однако клинического значения они не потеряли, в настоящее время широко используются "долгодействующие" (сульфапиридазин , сульфален и др.) и особенно комбинированные препараты (котримоксазол и его аналоги, в состав которых помимо сульфаниламида входит триметоприм ). Препараты имеют широкий спектр противомикробного действия (грамположительные и грамотрицательные бактерии, хламидии, некоторые простейшие - возбудители малярии и токсоплазмоза , патогенные грибы - актиномицеты и др.).

Сульфаниламиды делятся на следующие группы:

1. Препараты, полностью всасывающиеся в желудочно-кишечном тракте и быстро выводящиеся почками: сульфатиазол (норсульфазол ), сульфаэтидол (этазол ), сульфадимидин (сульфадимезин ), сульфакарбамид (уросульфан ).

2. Препараты, полностью всасывающиеся в желудочно-кишечном тракте, но медленно выводящиеся почками (долгодействующие): сульфаметоксипиридазин (сульфапиридазин ), сульфамонометоксин , сульфадиметоксин , сульфален .

3. Препараты, плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта и действующие в просвете кишечника: фталилсульфатиазол (фталазол ), сульфагуанидин (сульгин ), фталилсульфапиридазин (фтазин ), а также сульфаниламиды , конъюгированные с салициловой кислотой - салазосульфапиридин, тесалазин (салазопиридазин ), салазодиметоксин .

4. Препараты для местного применения: сульфаниламид (стрептоцид ), сульфацетамид (сульфацил-натрий ), сульфадиазин серебра (сульфаргин )- последний, растворяясь, высвобождает ионы серебра, обеспечивающие антисептический и противовоспалительный эффект.

5. Комбинированные препараты: котримоксазол (бактрим , бисептол ), содержащий триметоприм с сульфаметоксазолом или сульфамонометоксин с триметопримом (сульфатон ), являются также противомикробными средствами с широким спектром действия.

Первая и вторая группы, хорошо всасывающиеся в желудочно-кишечном тракте, применяются для лечения системных инфекций; третья - для лечения кишечных заболеваний (препараты не всасываются и действуют в просвете пищеварительного тракта); четвертая - местно, а пятая (комбинированные препараты с триметопримом ) эффективно действуют при инфекциях дыхательных и мочевыводящих путей, желудочно-кишечных заболеваниях.

Классификация сульфаниламидов

* В скобках приведены основные торговые названия.

Механизм действия:

Бактериостатический эффект сульфаниламидов основан на структурном сходстве с парааминобензойной кислотой (ПАБК), которая необходима для жизнедеятельности микроорганизмов. В средах, где имеется много ПАБК (гной, очаг тканевого распада), сульфаниламиды малоэффективны. По этой же причине они слабо действуют в присутствии прокаина (новокаина) и бензокаина (анестезина), гидролизующихся с образованием ПАБК.

Спектр активности:

Изначально были чувствительны многие грамположительные и грамотрицательные кокки, грамотрицательные палочки (Е.соli , P.mirabilis и др.), однако в настоящее время они приобрели устойчивость. Сульфаниламиды сохраняют активность против нокардий, токсоплазм, малярийных плазмодиев. Природная устойчивость характерна для энтерококков, синегнойной палочки и анаэробов.

Фармакокинетика:

Хорошо всасываются в ЖКТ (кроме неабсорбируемых), особенно при приеме натощак в измельченном виде. Хорошо распределяются в организме, проникают через ГЭБ (лучше всех сульфазин). Наибольшую концентрацию в крови создают препараты короткой и средней продолжительности действия. Метаболизируются в печени. Выводятся с мочой и желчью.

Нежелательные реакции:

· Аллергические реакции. В тяжелых случаях возможен анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

· Диспептические явления.

· Кристаллурия при кислой реакции мочи.

Меры профилактики:

· запивать щелочной минеральной водой или содовым раствором.

· Гематотоксичность: гемолитическая анемия, тромбоцитопения.

· Гепатотоксичность.

Лекарственные взаимодействия

Сульфаниламиды усиливают действие непрямых антикоагулянтов и пероральных антидиабетических препаратов за счет вытеснения их из связи с белками плазмы.

Показания:

· Нокардиоз.

· Токсоплазмоз (чаще сульфадиазин в сочетании с пириметамином).

· Тропическая малярия, устойчивая к хлорохину (в сочетании с пириметамином).

Противопоказания:

· Возраст до 2 месяцев, так как сульфаниламиды вытесняют билирубин из связи с белками плазмы и могут вызывать ядерную желтуху (исключение - врожденный токсоплазмоз).

· Тяжёлые нарушения функции печени.

· Почечная недостаточность.

3. Лекарственное средство, необходимое для выписывания в рецепте

3.1 Натрия сульфат

Синоним. Глауберова соль. Natrii sulfas Natrium sulfuricum (6).

Лекарственные формы. Порошок в коробках по 25 и 50 г.

Лечебные свойства. Натрия сульфат оказывает слабительное действие. Он плохо всасывается из кишечника, притягивает воду и повышает объем кишечного содержимого, за счет этого обеспечивает опорожнение кишечника. Эффект препарата проявляется на протяжении всего кишечного тракта. Эффект наступает через 4 — 6 часов после приема препарата внутрь. Натрия сульфат проявляет также желчегонный эффект, а при назначении его с малым количеством жидкости оказывает противоотечное действие.

Показания к применению. Препарат применяют при лечении острых отравлений (лекарственными веществами, пищевыми продуктами и др.) для задержки всасывания яда и ускорения его выведения. Назначают натрия сульфат при запорах различного происхождения, применении противоглистных препаратов.

ВНИМАНИЕ! Нельзя назначать натрия сульфат длительно, так как препарат нарушает всасывание пищевых и лекарственных веществ.

Правила применения. Натрия сульфат назначают внутрь натощак по 15 — 30 г на прием, предварительно растворив его в 1/4 стакана воды. Рекомендуют запить препарат 1 — 2 стаканами воды.

Побочные эффекты и осложнения. При применении препарата могут наблюдаться тошнота, понос, кишечная колика, повышенное мочеотделение.

Противопоказания. Нельзя применять натрия сульфат при аппендиците, перитоните, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенном колите и других воспалительных процессах в брюшной полости. Препарат противопоказан при менструациях, беременности, маточных кровотечениях, геморрое, сниженном артериальном давлении, сильном истощении организма, в преклонном возрасте.

Хранение. Препарат хранят в обычных условиях. Срок годности не ограничен.

3.2 Холензим

Торговое наименование : Холензим (6).

Международное наименование : Желчь+Порошок из pancreas и слизистой тонкой кишки (Bile+pancreas&jejunum mucosa powder)

Групповая принадлежность: Желчегонное средство.

Описание действующего вещества (МНН) : Желчь+Порошок из pancreas и слизистой тонкой кишки.

Лекарственная форма: таблетки покрытые оболочкой.

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает желчегонное действие. Пищеварительные ферменты (трипсин, амилаза, липаза) и желчь облегчают переваривание белков, жиров, углеводов, что способствует их более полному всасыванию в тонком кишечнике. Улучшает функциональное состояние ЖКТ, нормализует процесс пищеварения.

Показания. В качестве желчегонного и пищеварительного ферментного ЛС при заболеваниях и функциональных расстройствах ЖКТ: хронический гепатит, хронический холецистит, хронический панкреатит, гастрит, колит; метеоризм, диарея неинфекционного генеза. Для улучшения переваривания пищи у лиц с нормальной функцией ЖКТ в случае погрешностей в питании (употребление жирной пищи, большого количества пищи, нерегулярное питание) и при нарушениях жевательной функции, малоподвижном образе жизни, длительной иммобилизации.

Противопоказания. Гиперчувствительность, острый панкреатит, обострение хронического панкреатита, обтурационная желтуха.

Побочные действия. Аллергические реакции (чиханье, слезотечение, гиперемия кожи, кожная сыпь).

Способ применения и дозы . Внутрь, после еды, по 1 таблетке 1-3 раза в сутки.

Описание препарата. Холензим не предназначен для назначения лечения без участия врача.

4. Лекарственное средство в рациональной лекарственной форме для купирования гипертонического криза (Нифедипин)

Гипертонический криз - резкое повышение артериального давления (АД) выше 180/120 мм рт. ст. или до индивидуально высоких величин. Осложненный гипертонический криз сопровождается признаками ухудшения мозгового, коронарного, почечного кровообращения и требует снижения АД в течение первых минут и часов с помощью парентеральных препаратов (9).

При выборе препарата для купирования гипертонического криза необходимо определить его тип, оценить тяжесть клинической картины (наличие или отсутствие осложнений), выяснить причины острого повышения АД, длительность и кратность предшествующей базовой терапии, наметить уровень и скорость ожидаемого снижения АД.

Терапию неосложненного криза как I, так и II типа целесообразно начинать с «Нифедипина». Этот препарат относится к группе блокаторов кальциевых каналов. Расслабляя гладкую мускулатуру сосудов, он обладает выраженным гипотензивным эффектом. При сублингвальном приеме в дозе 10-20 мг и снижении давления через 15-30 минут можно прогнозировать купирование ГК к концу первого часа. В случае отсутствия эффекта необходимы дополнительные назначения.

Данный препарат отличается хорошей предсказуемостью терапевтического эффекта: в подавляющем большинстве случаев через 5-30 мин начинается постепенное снижение систолического и диастолического АД (на 20-25%) и улучшается самочувствие пациентов, что позволяет избегнуть некомфортного (а иногда и опасного) для пациента парентерального применения гипотензивных средств. Максимальный эффект после первого приема развивается через 30 минут. Продолжительность действия принятого таким образом препарата - 4-5 ч, что позволяет начать в это время подбор плановой гипотензивной терапии.

На фоне увеличения сердечного выброса, коронарного и мозгового кровотока может учащать сердечный ритм, что следует учитывать при его выборе.

Клинические наблюдения показывают, что эффективность препарата тем выше, чем выше уровень исходного АД.

Побочные эффекты связаны с вазодилатирующим действием «Нифедипина»:

· Артериальная гипотензия (снижение САД ниже 100 мм рт.ст.),

· гиперемия кожи лица и шеи,

· тахикардия,

· головокружение,

· сонливость,

· головная боль.

Противопоказания:

· острый коронарный синдром (острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия);

· тяжелая сердечная недостаточность;

· гемодинамически значимый стеноз устья аорты;

· гипертрофическая кардиомиопатия;

· синдром слабости синусового узла;

· повышенная чувствительность к «Нифедипину».

Особые указания: следует учитывать, что у пожилых больных (старше 60 лет) гипотензивная активность «Нифедипина» выше, поэтому начальная доза препарата - 5 мг. При непереносимости «Нифедипина» возможен прием под язык ингибитора ангиотензин-превращающего фермента (АПФ)

5. Оценить взаимодействие лекарственных препаратов при совместном применении

Кофеин + диазепам = у меньшение седативного и, возможно, анксиолитического действия диазепама (5).

Сульфаниламиды + новокаин = местный анестетик снижает противомикробное действие сульфаниламидов. Поскольку при гидролизе новокаина в организме образуется ПАБК, ее концентрация в тканях повышается и сульфаниламиды теряют свою "конкурентоспособность".

6. Задача

Мужчина 38 лет выпил 250 мл жидкости, имевшей красноватый цвет, ощутил металлический вкус во рту, вскоре появился понос, к врачу не обратился. На 3 день доставлен в АРО бригадой скорой помощи с жалобами на сильные схваткообразные боли в животе, понос, рвоту. Состояние тяжелое, временами теряет сознание. Объективно: цианотичен, конечности холодные, пульс 120 в минуту, АД 60/30 мм рт. ст. Живот мягкий, при пальпации безболезненный, перистальтика кишечника вялая, стул частый, жидкий, зловонный, с кровью. Беспрерывная рвота, анурия, судорожные подергивания пальцев рук и ног.

Определить, каким веществом вызвано отравление. Объяснить механизм развития симптомов отравления, перечислить и обосновать средства помощи.

Ответ: Вещество, которое вызвало отравление - ртуть.

Элементарная ртуть абсорбируется главным образом в виде паров в легких, откуда 80—100% ингалированной ртути попадает в кровоток через альвеолы. Абсорбция элементарной ртути в желудочно-кишечном тракте невелика. Летучесть проглоченной элементарной ртути уменьшается окислением поверхности ртути до сернистой ртути, предотвращающей образование паров из оставшейся массы металла. Абсорбированная парообразная ртуть жирорастворима и легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Однако она быстро окисляется до соединений, содержащих двухвалентную ртуть, которые легко связываются с сульфгидрильными группами белков и имеют ограниченную мобильность. Поэтому острое однократное воздействие способствует более высокой концентрации ртути в головном мозге, чем хроническое пероральное воздействие в суммарно равных дозах. Экскреция происходит так же, как и в случае солей ртути. Небольшое количество парообразной ртути может экскретироваться через легкие. У человека период полувыведения элементарной ртути из организма равен примерно 60 дням.

Неорганические соединения ртути абсорбируются из желудочно-кишечного тракта и через кожу. Попадая в желудочно-кишечный тракт, большие количества солей ртути оказывают разъедающее действие на слизистую оболочку с последующим увеличением абсорбции. При внутривенном введении усваивается менее 10% дозы. Соли ртути накапливаются в первую очередь в почках, но попадают также в печень, эритроциты, костный мозг, селезенку, легкие, кишечник и кожу. Экскреция происходит с мочой или калом. Период полувыведения неорганических соединений ртути из организма составляет примерно 40 дней.

Органические соединения (метилированные) ртути


8-09-2015, 19:59