Фармакологическая характеристика противовоспалительных лекарственных средств

ГОУВПОКГМУ Минздравсоцразвития России

Факультет последипломного образования

Кафедра фармации

Реферат

Фармакологическая характеристика противовоспалительных лекарственных средств

Курск, 2011 г.

Содержание

1. Что такое нестероидные противовоспалительные средства

2. Использование нестероидных противовоспалительных лекарственных средств

3. Случаи запрещения использования нестероидных противовоспалительных лекарственных средств

4.Характеристика основных представителей нестероидных противовоспалительных лекарственных средств

Перечень используемой литературы

1. Что такое нестероидные противовоспалительные лекарственные средства

Нестероидные противовоспалительные средства (НВПС) – это группа лекарств, обладающих выраженным противовоспалительным, жаропонижающим и обезболивающим действием. Действие НВПС заключается в блокировании некоторых ферментов, способствующих образованию биологически активных веществ, запускающих воспалительную реакцию. Основные показания для использования нестероидных противовоспалительных средств – это болезни мышц и суставов, температура, головная боль, понижение свертываемости крови. Наиболее опасными побочными эффектами НВПС являются обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, а также аллергия. Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) – это группа лекарств, не относящихся к группе стероидных гормонов и обладающих выраженным противовоспалительным действием.

Перечень лекарств, относящихся к этой группе:

По силе противовоспалительного действия средних доз НВВП могут быть расположены в следующей последовательности:

MAX ↓Индометацин

↓Флубипрофен

↓Диклофенак натрия

↓Пироксикам

↓Кетопрофен

↓Напроксен

↓Ибупрофен

↓Амидопирин

MIN ↓Аспирин

Боль, воспаление и температура это постоянные признаки практически всех болезней. В организме человека все эти три феномена, характерные для болезни, контролируются группой биологически активных веществ (простагландинов), которые вырабатываются в пораженных болезнью тканях. Воздействую на сосуды и нервы на месте раны или в больном органе, простагландины вызывают отек, покраснение, болезненность. В мозгу человека простагландины активируют центр, отвечающий за повышение температуры тела и вызывают лихорадку (температуру).

Действие нестероидных противовоспалительных препаратов заключается в торможении образования простагландинов, что в свою очередь устранят боль, воспаление и температуру. Действительно, большинство противовоспалительных препаратов обладают выраженным обезболивающим и жаропонижающим эффектом.

Кроме устранения температуры и воспаления противовоспалительные средства влияют на свертываемость крови и делают ее более текучей, в связи с чем они широко используются в лечении ряда сердечно-сосудистых заболеваний (атеросклероз, стенокардия, сердечная недостаточность и пр.).

Для нашего организма все нестероидные противовоспалительные средства являются чужеродными веществами. В организме человека есть собственная противовоспалительная система, которая запускается в случае сильных травм или стресса. Главное противовоспалительное действие в организме человека осуществляет ряд стероидных гормонов надпочечников (глюкортикойды), синтетические аналоги которых используются при изготовлении гормональных противовоспалительных препаратов.

Термин «нестероидные» означает, что лекарства из группы НПВС не относятся к группе стероидных гормонов и лишены ряда побочных действия специфичных для лекарств из этой группы.

2. Использование нестероидных противовоспалительных лекарственных средств

В качестве жаропонижающих средств нестероидные противовоспалительные препараты используются для:

Лечения температуры, на фоне различных болезней у детей и взрослых

В качестве противовоспалительных препаратов НПВС используются для лечения:

Заболеваний опорно-двигательного аппарата (артрит, остеохондроз, грыжа межпозвоночного диска, миозиты, при ушибах и растяжениях)

В качестве обезболивающего средства нестероидные противовоспалительные препараты используются в лечении:

Мигрени и других головных болей, болей при менструации и некоторых гинекологических заболеваниях, в лечение желчной или почечной колики и пр.

В качестве ангиагреганта нестероидные противовоспалительные препараты используются для лечения:

Ишемической болезни сердца, профилактики инфаркта и инсульта.

3. Случаи запрещения использования нестероидных противовоспалительных средств

Нестероидные противовоспалительные средства нельзя использовать в следующих случаях:

Больные с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки

Больные с повышенной чувствительностью к данным препаратам

Во время беременности или кормления грудью, без наблюдения врача.

Побочные эффекты нестероидных противовоспалительных препаратов

Наиболее опасные побочные эффекты от использования нестероидных противовоспалительных связаны с их действием на кровь и слизистую желудка. Неблагоприятное влияние нестероидных противовоспалительных препаратов на организм человека объясняется тем, что они блокируют выработку простагландинов не только в очаге воспаления, но и в здоровых органах и клетках крови. В здоровых тканях, в частности в слизистой желудка, простагландины играют важную защитную роль (защита тканей желудка от агрессивного воздействия кислого желудочного сока), поэтому использование нестероидных противовоспалительных препаратов способствует появлению язв желудка и двенадцатиперстной кишки. Блокируя выработку простагландинов в клетках крови, нестероидные противовоспалительные препараты уменьшают сворачиваемость крови, что может быть опасно у людей с высоким риском кровотечений.

Менее опасные побочные эффекты нестероидных противовоспалительных препаратов связаны с возможностью развития аллергии и с их раздражающим действием на желудочно-кишечный тракт (тошнота, рвота, боли в животе, вздутие живота).

Перед использованием любого из лекарств из данной группы необходимо внимательно изучить список противопоказаний и побочных эффектов.

4. Характеристика основных представителей нестероидных противовоспалительных лекарственных средств

Аспирин. оказывает анальгезируюшее (обезболивающее), жаропонижающее, в высоких дозах - противовоспалительное действие. Обладает антиагрегантной (препятствующей образованию сгустка крови) активностью. Содержащийся в препарате витамин С восполняет потребность организма в аскорбиновой кислоте. Основным механизмом действия ацетилсалициловой кислоты является необратимая инактивация (подавление активности) фермента циклооксигеназы (фермента, принимающего участие в синтезе простагландинов в организме), в результате чего нарушается синтез простагландинов. (Простагландины - биологически активные вещества, вырабатываемые в организме. Их роль в организме крайне многогранна, в частности, они ответственны за появление болей и отеков в месте воспаления). Добавление витамина С повышает сопротивляемость организма, уменьшает проницаемость сосудов. Показания к применению: болевой синдром слабой и средней интенсивности различного, в том числе воспалительного, генеза (происхождения), в частности, головная боль, зубная боль, альгодисменорея (болезненные менструации), лихорадочные состояния (резкий подъем температуры тела), в том числе, при острых респираторных (дыхательных) инфекциях, тромбофлебиты (закупорка сосудов сгустком крови), тромбозы (образование сгустка крови в сосуде) сосудов сетчатки, нарушения мозгового кровообращения, ишемическая болезнь сердца.

Метилсалицилат применяется наружно в качестве противовоспалительного и обезболивающего средства per se, чаще в смесях с хлороформом, скипидаром и жирными маслами (для растираний). Показания к применению метилсалицилата: артрит, невралгия, ревматизм, радикулит, миозит и др. Метилсалицилат в смеси с хлороформом применяется для втираний в болезненные участки при суставном и мышечном ревматизме, артритах, экссудативном плеврите. Эмульсия метилсалицилата также применяется для растираний при невралгии, подагре, ревматизме и др. Входит в состав линиментов: "Капсин", "Сантак", "Нафтальгин", "Салинимент", "Линимент метилсалицилата сложный" и мази "Бом-Бенге", которые изготавливаются в заводских условиях.

Салицилат натрия оказывает обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Используется в качестве противоподагрического и противоревматического средства. Показания к применению натрия салицилата: ревматизм (в том числе висцеральные формы ревматизма и особенно острый суставный ревматизм), экссудативный плеврит, неревматические артриты, подагра, невралгии, миалгии. Салицилат натрия применяется для лечения лихорадочных заболеваний и мигрени.

Салициламид оказывает болеутоляющее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. По сравнению с другими салицилатами реже вызывает диспептические явления. Преимуществом Салициламида сравнительно с другими салицилатами являются меньшая токсичность, хорошая переносимость и более редкое возникновение при лечении им диспептических явлений. Показания к применению препарата Салициламид: лечение ревматизма, неревматические артриты, невралгии, мигрени, лихорадочные заболевания.

Индометацин является одним из наиболее активных нестероидных противовоспалительных препаратов. Сильный ингибитор биосинтеза простагландинов. (Простагландины - биологически активные вещества, вырабатываемые в организме. Их роль в организме крайне многогранна, в частности, они ответственны за появление болей и отеков в месте воспаления.) Обладает выраженной анальгезирующей (обезболивающей) активностью. Показания к применению: Индометацин является активным противовоспалительным средством, эффективным при ревматоидном артрите (инфекционно-аллергической болезни из группы коллагенозов, характеризующейся хроническим прогрессирующим воспалением суставов), периартритах (воспалении тканей, окружающих сустав), анкилозируюшем спондилите (заболевании позвоночника), остеоартрозах (болезнях суставов), подагре, воспалительных заболеваниях соединительной ткани, костномышечной системы, тромбофлебите (воспалении стенки вен с их закупоркой) и других заболеваниях, сопровождающихся воспалением. Используется также при нефротическом синдроме (отеках, сопровождающихся нарушениями белкового обмена). Боли в позвоночнике, невралгии (боль, распространяющаяся по ходу нерва), миалгии (боль в мышцах), травматическое воспаление мягких тканей и опорнодвигательного аппарата; ревматизм, диффузные заболевания соединительной ткани; альгоменорея (болезненные менструации). Как вспомогательное средство при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов (уха, горла, носа), аднексите (воспалении придатков матки), простатите (воспалении предстательной железы), цистите (воспалении мочевого пузыря).

Сулиндак оказывает противовоспалительное, анальгетическое (обезболивающее), жаропонижающее действие, которое связано с ингибированием (подавлением активности) циклооксигеназы (фермента, принимающего участие в синтезе простагландинов) и угнетением синтеза простагландинов. (Простагландины – биологически активные вещества, вырабатываемые в организме. Их роль в организме крайне многогранна, в частности, они ответственны за появление болей и отеков в месте воспаления).

Показания к применению:

Суставной синдром: ревматоидный артрит (инфекционно-аллергическая болезнь из группы коллагенозов, характеризующаяся хроническим прогрессирующим воспалением суставов), остеоартрит (воспаление сустава и прилегающей костной ткани), анкилозирующий спондилоартрит (заболевание позвоночника), подагрический артрит (острое воспаление сустава вследствие отложения в ткани сустава мочекислых солей); боли в поясничном отделе позвоночника (люмбаго – приступообразная интенсивная боль в поясничной области); периартрикулярные заболевания, такие как острое болезненное воспаление плечевого сустава и тендосиновит (воспаление внутренней оболочки сухожилий, окружающих мышцы); ювенильный (юношеский) ревматоидный артрит. В качестве симптоматической (облегчающей состояние больного, но не оказывающей непосредственного влияния на причину заболевания) терапии при инфекционно-воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей.

Этодолак оказывает противовоспалительное, анальгетическое, и жаропонижающее действие, тормозит образование простагландинов. Основные показания: ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, болевой синдром.

Толметин оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Применяют при ревматоидном и псориатическом артритах, остеоартрозе, анкилозирующем спондилоартрите, внесуставном ревматизме, лихорадочных состояниях.

Диклофенак оказывает противовоспалительное, анальгезирующее (обезболивающее) и жаропонижающее действие, обусловленное угнетением продукции простаглашшнов. (Простагландины -биологически активные вещества, вырабатываемые в организме. Их роль в организме крайне многогранна, в частности, они ответственны за появление болей и отеков в месте воспаления). Показания к применению: ревматоидный артрит (инфекционно-аллергическая болезнь из группы коллагенозов, характеризующаяся хроническим прогрессирующим воспалением суставов), острый ревматизм, остеоартроз (болезнь суставов), анкилозируюший спондилоартрит (заболевание позвоночника), артрозы (болезнь суставов), спондилоартроз (заболевание позвоночника) и другие воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, первичная дисменорея (расстройство менструального цикла), аднексит (воспаление придатков матки). Как вспомогательное средство при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов (уха, горла, носа).

Ацеклофенак оказывает противовоспалительное, анальгезирущее и жаропонижающее действие, связанное с неизбирательным подавлением ЦОГ, и ЦОГ2, регулирующих синтез Pg. Показания к применению: воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический и ювенильный артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, остеоартроз).

Ибупрофен оказывает обезболивающее, противовоспалительное и умеренное жаропонижающее действие, обусловленное угнетением биосинтеза простагландинов путем ингибирования фермента циклооксигеназы. Показания к применению: ревматоидный артрит; остеоартроз; анкилозирующий спондилит; подагра; невралгии; миалгии; бурсит; радикулит; травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата; аднексит (в составе комплексной терапии); проктит (в составе комплексной терапии); заболевания ЛОР-органов (в составе комплексной терапии); головная боль (в качестве вспомогательного средства); зубная боль (в качестве вспомогательного средства).

Индобуфен оказывает антиагрегантное (препятствующее склеиванию тромбоцитов) действие, подавляет активность тромбоцитов и препятствует тромбообразованию (образованию сгустка крови). Не оказывает влияния на факторы свертывания крови, время' кровотечения несколько увеличивает. Угнетает ферменты циклоксигеназу и тромбоксансинтетазу (ферменты, приводящие к образованию тромбоксана, участвующего в регуляции процесса свертываемости крови). Показания к применению: профилактика тромбообразования при ишемических цереброваскулярных (заболеваниях сосудов мозга, приводящих к уменьшению притока крови к ткани мозга) и сердечно-сосудистых заболеваниях, атеросклеротических поражениях периферических сосудов, тромбозе (образовании сгустка крови в сосуде) вен, диабете, нарушениях липидного обмена, во время гемодиализа (способа очистки крови).

Кетопрофен оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, антиагрегационное. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении. При введении внутрь всасывается достаточно полно. Абсорбция сопровождается эффектом "первого прохождения" через печень. Концентрация в крови дозозависимая. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Биотрансформируется в печени (практически полностью). Метаболиты выводятся с мочой. Уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, увеличивает объем движений.

Показания к применению

Ревматоидный артрит, неспецифический спондилоартрит (анкилозирующий и псориатический спондилит), болевой синдром (послеоперационные, посттравматические боли, боли при метастазах в кости), подагрический артрит, псевдоподагра, остеоартроз, внесуставной ревматизм (тендовагинит, бурсит, капсулит), почечная колика, альгодисменорея. Гель - неосложненные травмы (растяжения и разрывы сухожилий и связок, ушибы мышц, отеки).

Напроксен оказывает противовоспалительное, болеутоляющее и жаропонижающее действие. По сравнению с ортофеном обладает менее сильной противовоспалительной, но более выраженной анальгезируюшей (обезболивающей) активностью. Оказывает более продолжительное действие, чем другие противовоспалительные препараты, в связи с чем его принимают 2 раза в сутки. Суточные дозы напроксена превышают, однако, дозы ортофена. Показания к применению: ревматоидный артрит (инфекционно-аллергическая болезнь из группы коллагенозов, характеризующаяся хроническим прогрессирующим воспалением суставов), остеоартрит (воспаление сустава и прилегающей костной ткани), анкилозирующий спондилит (заболевание позвоночника), суставной синдром при обострении подагры; боли в позвоночнике, невралгии (боль, распространяющаяся по ходу нерва), миалгии (боль в мышцах), травматическое воспаление мягких тканей и опорнодвигательного аппарата. Как вспомогательное средство при инфекционновоспалительных заболеваниях ЛОР-органов (ухо, горла, носа), аднексите (воспалении придатков матки), альгодисменорее (болезненных менструациях), головной и зубной боли.

Фенопрофен оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, десенсибилизирующее действие. Подавляет провоспалительные факторы, снижает агрегацию тромбоцитов. Уменьшает проницаемость капилляров; стабилизирует лизосомальные мембраны; тормозит синтез или инактивирует медиаторы воспаления (Pg, гистамин, брадикинины, цитокины, факторы комплемента и др. неспецифические эндогенные "повреждающие" факторы). Блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления. Влияет на таламические центры болевой чувствительности. Вызывает ослабление или исчезновение болевого синдрома, в т.ч. при болях в суставах в покое и при движении, уменьшение утренней скованности и припухлости суставов, способствует увеличению объема движений. Противовоспалительный эффект наступает к концу 1 нед лечения.

Показания: Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, подагрический, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), остеоартроз. Болевой синдром: миалгия, оссалгия, артралгия, невралгия, тендинит, бурсит, радикулит, головная (в т.ч. при менструальном синдроме) и зубная боль, при онкологических заболеваниях, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, аднексит. Альгодисменорея, роды (в качестве анальгезирующего и токолитического средства). Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Флурбипрофен оказывает противовоспалительное, анальгезирущее и жаропонижающее действие, связанное с подавлением ЦОГ, и ЦОГ2, регулирующих синтез ПГ. Показания к применению: воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный и подагрический артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева). Болевой синдром: бурсит, тендовагинит, артралгия, миалгия, радикулит, невралгия, головная (в т.ч. мигрень) и зубная боль, при травмах, ожогах, альгодисменорея. Лихорадочный синдром при "простудных" и инфекционных заболеваниях. Таблетки для рассасывания - симптоматическое лечение (устранение боли) при инфекционно-воспалительных заболеваниях полости рта и глотки.

Мефенамовая кислота обладает аналгезирующей, жаропонижающей и противовоспалительной активностью, причем как противовоспалительное средство превосходит по активности салицилаты. По аналгезирующей активности мефенамовая кислота равноценна бутадиону и превосходит салицилаты, а по жаропонижающему действию равна этим препаратам. По механизму действия мефенамовая кислота близка к другим нестероидным противовоспалительным веществам. По способности угнетать биосинтез простагландинов занимает промежуточное место между бутадионом и индометацином. Применяют мефенамовую кислоту при ревматизме, неспецифическом инфекционном полиартрите, артралгиях и мышечных болях, невралгиях, при головной и зубной боли и т.д. и как жаропонижающее при различных лихорадочных состояниях.

Морнифлумат оказывает противовоспалительное, анальгезируюшее (обезболивающее), жаропонижающее действие. Подавляет также агрегацию (склеивание) тромбоцитов. Показания к применению:

Суставной синдром (ревматоидный артрит /инфекционно-аллергическая болезнь из группы коллагенозов, характеризующаяся хроническим прогрессирующим воспалением суставов/, остеоартроз /болезнь суставов/). В качестве вспомогательного средства при инфекиионно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.

Нифлумовая кислота оказывает противовоспалительное и анальгезирующее (обезболивающее) действие.

Показания к применению:

Ревматоидный артрит (инфекционно-аллергическая болезнь из группы коллагенозов, характеризующаяся хроническим прогрессирующим воспалением суставов), остеоартроз (болезнь суставов), анкилозируюший спондилоартрит (заболевание позвоночника), острый подагрический артрит (острое воспаление сустава вследствие отложения в ткани сустава мочекислых


8-09-2015, 23:33