В мировой практике принята ступенеобразная фармакотерапия больных с АГ. У большинства больных мягкой и умеренной гипертонией используется монотерапия бета-адреноболокаторами, антагонистами Ca, ингибитором АПФ, или диуретиками. Постепенно увеличивая дозу препарата можно добиться хорошего гипотензивного эффекта: снижения диастолического артериального давления до 90 мм.рт.ст. и ниже или на 10% от исходного. Таким образом первая ступень лечения артериальной гипертензии предполагает использование одного гипотензивного препарата. На второй ступени, вслед за монотерапией одним препаратом, используют комбинацию из 2 – 3 лекарственных средств с различным механизмом действия.

ДИУРЕТИКИ - Лекарственные препараты, увеличивающие мочеобразование, за счет снижения обратного всасывания натрия и воды.

Тиазидовые диуретики: Воздействуют на дистальный отдел нефрона. Они хорошо всасываются в ЖКТ, поэтому назначаются во время или после еды, однократно утром или 2-ух кратно в первой половине дня. Продолжительность гипотензивного эффекта 18 – 24 часа. При лечении рекомендуется диета богатая калием и с пониженным содержанием поваренной соли.

- Гипотиазид выпускается в таблетках по 25 и 100 мг. Арифон в дополнение к мочегонному эффекту обладает также эффектом периферической вазодилатации при применении у больных с АГ и отеками наблюдается дозозависимый эффект. В таблетке содержится 2,5 мг препарата. Тиазидовые диуретики обладают кальций сберегающим действием, их можно назначать при остеопорозе, а при подагре и сахарном диабете они противопоказаны.

- Калий сберегающие мочегонные препараты. Калий сберегающие мочегонные препараты уменьшают АД за счет снижения объема жидкости, находящейся в организме больного, а это сопровождается снижением общего периферического сопротивления.

- Амилорид от 25 до 100 мг./сутки в 2-4 приема в течении 5 суток. Триамтерен назначается аналогично

- Верошпирон в настоящее время для лечения АГ используется редко. При длительном приеме возможно нарушение пищеварения, развитие гинекомастии, особенно у стариков.

Петлевые диуретики: Являются сильными мочегонными препаратами, вызывают быстрый, непродолжительный эффект. Их гипотензивный эффект выражен значительно меньше чем у тиазидовых препаратов, увеличение дозы сопровождается обезвоживанием. К ним быстро наступает толерантность, поэтому их применяют при ургентных состояниях: отек легких, гипертонический криз.

- Фуросемид по 40 мг. Применяется внутрь. Для парентерального введения применяется лазикс в той же дозировке.

АНТАГОНИСТЫ КАЛЬЦИЯ: Блокируют поступление ионов кальция в мышечную клетку периферических артерий. Это ведет к системному расширению артериальных сосудов, снижению периферического сопротивления и систолического АД. Различают антагонисты кальция первого и второго поколения.

Препараты первого поколения применяются в виде быстрорастворимых таблеток только для купирования гипертонического криза. Это связано с тем, что длительный прием приводит к кумуляции основного действующего вещества. В клинике это проявляется гиперемией кожных покровов, лица, шеи, головной болью, запорами. То есть препараты ухудшают качество жизни и больной отказывается их принимать. Более того антагонисты кальция первого поколения увеличивают риск инфаркта миокарда и внезапной смерти в 4 раза. Поэтому по экстренным показаниям применяют только нифедипин под язык. Препараты коринфара применяться не должны.

Антагонисты кальция второго поколения отличаются более длительным действием (12-24 часа) после однократного приема и специфичным воздействием на отдельные органы и сосуды. Наиболее перспективным представителем этой группы является Норваск – таблетки по 10 мг 1 раз в сутки. У всех представителей антагонистов кальция второго поколения к основному названию добавлена приставка ретард. Это капсулы с двухфазным выделением действующего вещества. Перед приемом нужно проверить целостность капсулы. Если она нарушена, то препарат выделяется в кишечник быстрее, чем нужно. Капсула может быть повреждена при движении по желудочно-кишечному тракту или вообще застрять при стриктуре пищевода. Эти препараты противопоказаны при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, сопровождающихся нарушением всасывания (болезнь Крона).

Преимуществом этих лекарств является также то, что:

a) прием пищи не влияет на всасываемость.

b) у пожилых не требуется снижения дозы.

c) не противопоказаны при почечной и печеночной недостаточности.

d) не вызывают привыкания, то есть не требуют корректировки назначенной дозы.

e) при пропуске очередной дозы 70 % эффекта предыдущей сохраняется.

f) вызывают уменьшение гипертрофии миокарда.

g) увеличивают почечный кровоток и клубочковую фильтрацию.

Необходимо помнить, что препараты накапливаются в течение 7-10 дней после начала приема и гипотензивный эффект наступает через 14 дней.

a) Антагонисты кальция регулярно принимает 1 из 7 больных, которым они рекомендованы.

b) Антагонисты кальция противопоказаны при:

c) беременности, так как повреждают эмбрион в первом триместре (тератогенный эффект).

d) тяжелом запоре.

e) хронической сердечной недостаточности.

f) синусовой тахикардии, экстрасистолии.

g) брадиаритмии.

БЛОКАТОРЫ БЕТА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ: Основными показаниями к назначению этой группы препаратов являются стенокардия, артериальная гипертония и нарушения ритма сердца.

Различают бета-адреноблокаторы кардионеселективного действия, блокирующие бета-1- и бета-2 адренорецепторы и кардиоселективные, имеющие бета-1-ингибирующую активность.

В результате блокады бета-рецепторов сердца падает сократительная способность миокарда, снижается число сердечных сокращений, уменьшается уровень ренина, что уменьшает уровень систолического, а затем и диастолического давления. Кроме того, низкое периферическое сосудистое сопротивление, обусловленное приемом бета-блокаторов, поддерживает гипотензивный эффект в течение длительного времени (до 10 лет) при приеме достаточных доз. Привыкания к бета-блокаторам не наступает. Стабильный гипотензивный эффект наступает через 2-3 недели.

Побочные действия бета-блокаторов проявляются брадикардией, атриовентрикулярной блокадой, артериальной гипотензией. Нарушением половой функции у мужчин, могут возникнуть сонливость, головокружение, слабость.

Бета-блокаторы противопоказаны при брадикардии менее 50 уд/мин, тяжелой обструктивной дыхательной недостаточности, язвенной болезни, сахарном диабете, беременности.

Представителем неселективных бета-блокаторов служит анаприлин. Действует непродолжительно, поэтому нужно принимать 4-5 раз в сутки. При подборе оптимальной дозы следует регулярно измерять АД и ЧСС. Отменять следует постепенно, так как резкое прекращение его приема может вызвать синдром отмены: резкий подъем АД, развитие инфаркта миокарда.

Кардиоселективный-спесикор

Исходя из возможных побочных эффектов бета-блокаторов лечение следует проводить под контролем ЧСС, которое измеряется через 2 часа после приема очередной дозы и не должно быть меньше 50-55 уд/мин. Снижение АД контролируется появлением субъективных симптомов: головокружение, общая слабость, головная боль и непосредственным измерением АД. Необходимо следить, не появилась ли одышка.

ИНГИБИТОРЫ АПФ: Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента блокируют превращение неактивного ангиотензина I в активный ангиотензин II, который обладает сосудосуживающим эффектом. К ним относятся каптоприл, энап, козаар, диован и др. Первую дозу препарата рекомендуется давать на ночь для предупреждения ортостатического эффекта.

Ингибиторы АПФ противопоказаны при:

a) беременности – во II и III триместре приводят к гипокинезии плода, гипоплазии костей черепа, анурии и смерти.

b) аутоиммунных заболеваниях (СКВ)

c) почечной недостаточности.

Для купирования гипертонического криза применяют клофелин, нифедипин под язык. АД измеряют каждые 15 минут в течение первого часа, каждые 30 минут – второй час и далее каждый час.

1.Арифон

Лекарственные формы.Арифон синтетический препарат, выпускаемый и виде таблеток, содержащих по 2,5 мг индапамида гемигидрата. Лечебные свойства. Препарат оказывает сосудорасширяющее, гипотензивное и некоторое мочегонное действие. Показания к применению.Арифон используют главным образом для лечения гипертонической болезни II и III стадии. Правила применения. При лечении гипертонической болезни, независимо от ее тяжести, арифон назначают по 1 таблетке 1 раз в день. Прием более высоких доз препарата не приводит к усилению гипотензивного эффекта.

Побочные эффекты и осложнения

В целом препарат характеризует высокая степень безопасности, однако в некоторых случаях возможны общая слабость, резкое снижение артериального давления и аллергические реакции. Противопоказания.Арифон нельзя использовать при недавних нарушениях мозгового кровообращения и тяжелой форме печеночной недостаточности. Не рекомендуется также использовать препарат во время беременности и в период кормления грудью. Кроме того, не следует применять Арифон совместное некоторыми мочегонными средствами (гипотназид, циклометитазид, бринальдикс, буримамид). Хранение. В обычных условиях при комнатной температуре.

2.Престариум

Лекарственные формы.Престариум — синтетический препарат, выпускаемый в виде таблеток, содержащих по 4 мг тертбутиламиновой соли периндоприла, в упаковке по 30 таблеток.

Лечебные свойства

Престариум снижает артериальное давление и улучшает работу сердца. Показания к применению. Препарат используют главным образом для лечения легкой и умеренной степени гипертонической болезни. Правила применения. Престариум обычно назначают по 1 таблетке (4 мг) однократно (лучше утром). Действие препарата в организме сохраняется в течение суток. Максимальный лечебный эффект наступает через 1 месяц после его регулярного приема и сохраняется в течение длительного времени: При необходимости дозу увеличивают до двух таблеток на один прием. Для больных пожилого и старческого возраста лечение рекомендуется начинать с 1/2 таблетки в сутки. Аналогичным образом поступают и при наличии почечной недостаточности.

Побочные эффекты и осложнения

В отдельных случаях при использовании препарата возможны головокружение, судороги, кожные высыпания, иногда сухой кашель.

Противопоказания.Престариум нельзя применять женщинам во время беременности и при кормлении грудью, в детском возрасте. Хранение. В обычных условиях при температуре не выше 30°С.

3.Теодибаверин

Лекарственные формы.Теодибаверин — комплексный препарат, в который входят: теобромин — 0,15 г, дибазол — 0,02 г, папаверина гидрохлорид — 0,02 г. Выпускается в виде таблеток в упаковке по 10 штук. Лечебные свойства. Лечебный эффект теодибаверина полностью определяется составляющими его компонентами, которые обладают спазмолитическими и сосудорасширяющими свойствами, взаимоусиливающимися при совместном применении. Показания к применению. Теодибаверин используют главным образом в комплексном лечении гипертонической болезни, при ишемической болезни сердца, для профилактики приступов стенокардии. Правила применения. При указанных заболеваниях препарат обычно назначают по 1 таблетке 2 — 3 раза в день до еды. Побочные эффекты и осложнения.Теодибаверин хорошо переносится большинством больных. Однако при значительном увеличении суточной дозы препарата могут наблюдаться головные боли, чувство жара, потливость. Требуется осторожность в применении лицам пожилого возраста в связи с ослаблением работы сердца. Противопоказания.Теодибаверин нельзя применять при нарушениях внутрисердечной проводимости (блокаде). Хранение. В обычных условиях. Срок годности 4 года.

4.Новокаин

Лекарственные формы.Новокаин — синтетический препарат, выпускается в следующих лекарственных формах: 1. Порошок. 2. Свечи ректальные по 0,1 г в упаковке по 10 штук. 3. Ампулы по 1 мл 2%-ного раствора, по 2 мл 0,5, 1 и 2%-ного раствора, по 5 мл 0,5%-ного и 2%-ного раствора, по 10 мл 0,5, 1 и 2%-ного раствора в упаковке по 10 штук. 4. Флаконы по 400 мл 0,25%-ного и 0,5%-ного раствора. Высшие дозы взрослым для приема внутрь составляют: ВРД — 0,25 г, ВСД — 0,75 г. Лечебные свойства.Новокаин является местноанестезирующим средством и оказывает обезболивающее действие. Кроме того, он уменьшает спазмы гладкомышечных органов, понижает возбудимость мышцы сердца. Показания к применению.Новокаин применяется в виде инъекций для обезболивания при операциях (местная анестезия), для обезболивания при наличии источника боли в органах (новокаиновая блокада), для снятия фантомных болей, для лечения больных старческого возраста и при гипертонической болезни. Внутрь новокаин применяется для снятия болей при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Свечи с новокаином используются при геморрое, трещинах заднего прохода, неспецифическом язвенном колите. Наружно в виде мазей и болтушек новокаин применяется при кожных заболеваниях: нейродермите, экземе, зудящих дерматозах. Правила применения. Растворы для инъекций вводятся внутримышечно и внутривенно в дозах и концентрациях, необходимых для конкретного вида обезболивания. Свечи вводятся в прямую кишку на глубину 3—4 см по 1 свече до 4 раз в сутки. Курс лечения продолжается 1 месяц. Из порошка в аптеке готовят 0,25%-ные и 0,5%-ные растворы для приема внутрь. Обычно принимают по 1 столовой ложке за 20—30 минут до еды 3—4 раза в день в течение 2—3 недель. Растворы новокаина могут применяться также для электрофореза. При заболеваниях кожи новокаин используется в виде 5%-ной и 10%-ной мази, входит в состав сложных мазей и болтушек. Препарат наносится на пораженную поверхность 1—2 раза в сутки. Побочные эффекты и осложнения.Применение новокаина обычно не вызывает осложнений, но у лиц с повышенной чувствительностью развиваются головокружение, слабость, понижение артериального давления, кожные аллергические реакции, а в тяжелых случаях — резкое падение артериального давления и угнетение жизненных функций (коллапс и шок). Поэтому применение новокаина всегда должно быть осторожным. Противопоказания. Нельзя применять новокаин больным с повышенной индивидуальной чувствительностью к нему. Его нельзя использовать при миастении, гипотонии, он не действует при введении в воспаленную ткань. Недопустимо одновременное лечение новокаином и сульфаниламидами из-за взаимного ослабления лечебного действия. Хранение. Препарат хранят в прохладном темном месте. Срок годности ампул 3 года, свечей — 2 года.

Заключение

Хочется отметить, что нормальный уровень АД (начиная с молодого возраста) должен поддерживаться контролем веса, физическими упражнениями, ограничением насыщенных жиров, натрия, алкоголя, увеличением потребления калия, овощей и фруктов. Когда у пациента развивается гипертония, он вынужден всю оставшуюся жизнь принимать лекарственные препараты.

Литература

1.Пауков В.С., Хитров Н.К. Патология: Учебник. – М.:1989

2.Смолева Э.В., Аподиакос Е.Л. Терапия с курсом первичной медико-санитарной помощи: Учебник. – Феникс.2005

3. Справочник по клинической фармакологии сердечно-сосудистых лекарственных средств./Под ред. В.И. Метелица, МИА ,2005

4.Фрид М., Грайнс С. Кардиология в таблицах и схемах. – Практика. М.: 1996

5. Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России. - АстраФармСервис, 2006 г.