Загальна характеристика протипаразитарних засобів
Левамізол (Levamisolum) 2,3,5,6-Тетрагідро-6-фенілімідазо-[2,1-b]-тіазолу гідрохлорид.
Фармакологічна дія:
Спочатку цей препарат був запропонований як протиглистовий засіб. При вивченні антигельмінтної дії левамізолу було виявлено, що він підвищує загальну опірність організму і може бути використаний як засіб для імунотерапії. Досліди на ізольованих клітинах і спостереження за здоровими і хворими людьми показали, що препарат здатний відновити змінені функції Т-лімфоцитів (форменних елементів крові, що беруть участь у формуванні клітинних механізмів, відповідальних за підтримку захисних сил організму) і фагоцитів (загальна назва клітин крові, здатних захоплювати і знищувати хвороботворні мікроби) і внаслідок свого тимусміметичного ефекту (ефекту, направленого на посилення клітинних захисних сил організму) може регулювати клітинні механізми імунологічної системи. Докладніші дослідження продемонстрували, що левамізол, вибірково стимулюючи регуляторну функцію Т-лімфоцитів, може виконувати функції імуномодулятора (речовини, що впливає на захисні сили організму), здатного підсилити слабку реакцію клітинного імунітету, ослабляти сильну і не діяти на нормальну.
Фармакокінетика
Після прийому всередину левамізол швидко абсорбується з ШКТ. Cmax в плазмі крові досягається через 1.5-4 год. Інтенсивно метаболізується в печінці. T1/2 з плазми складає 3-4 години, а для метаболітів — 16 годин. Виводиться головним чином з сечею у вигляді метаболітов і в невеликій кількості — з калом. Близько 70 % виводиться з сечею, 5 % — в незміненому вигляді.
Показання до застосування:
У зв'язку з цими властивостями левамізол був запропонований для лікування різних захворювань, в патогенезі яких надають значення розладам імуногенезу (процесу формування захисних сил організму): первинні і вторинні імунодефіцитні стани (зниження або відсутність захисних сил організму), аутоіммунні хвороби (хвороби, в основі яких лежать алергічні реакції на власні тканини або продукти життєдіяльності організму), хронічні і рецидивуючі інфекції, пухлини і ін.
Найбільш вивчена дія левамізолу при ревматоїдному артриті (інфекційно-алергічне захворювання з групи колагенозів, що характеризується хронічним прогресуючим запаленням суглобів).
Взаємодія:
Несумісний з ліпофільними з'єднаннями, етанолом (можливий розвиток дисульфірамоподібних реакцій) і лікарськими засобами, що викликають лейкопенію. Підсилює ефекти Фенітоїну і непрямих антикоагулянтів. Мієлотоксичні лікарські засоби підсилюють прояви гематотоксичности препарату.
Спосіб застосування:
Препарат відноситься до базисних засобів (основним засобам лікування), діє при тривалому застосуванні; ефект розвивається поволі (починаючи приблизно з 3-го місяця). Призначають препарат всередину в добовій дозі 150 міліграм щоденно (іноді дають переривистими курсами напротязі 3 днів в тиждень).
Терапевтичний ефект наголошується також у хворих з хронічними неспецифічними захворюваннями легенів, одержуючих по 150 міліграм левамізолу через день або по 100 міліграм в день. Виражені клінічні результати і позитивні зрушення в імунологічних показниках наголошуються у хворих хронічним гломерулонефритом (захворюванням нирок) і пієлонефритом (запаленням тканини нирки і ниркової балії), що приймають левамізол по 150 міліграм 3 рази на тиждень. Включення левамізолу (2-2,5 міліграм/кг в добу протягом 3 днів з перервами між курсами 5-6 днів; всього 2-4 курси) в комплексну противиразкову терапію сприятливо впливає на клінічне протікання і рубцювання виразки дванадцятипалої кишки у хворих з несприятливим, часто рецидивуючим і тривалим перебігом захворювання. Крім несприятливого перебігу захворювання, показанням до застосування препарату служить зниження клітинного імунітету (зменшення кількості Т-лімфоцитів, підвищення кількості В-лімфоцитів в периферичній крові).
Є дані про позитивну дію левамізолу в комплексній терапії хронічного токсоплазмоза (захворювання, викликаного внутрішньоклітинним паразитом - токсоплазмою) з вторинним імунодефіцитом, пов'язаним з порушенням активності Т- і В-лімфоцитів. Таким хворим призначають левамізол по 150 міліграм 3 дні підряд з перервами 1 тиждень між циклами, всього 2-3 цикли. Також використовують препарат для лікування шкірних хвороб - вульгарних і рожевих вугрів, псоріазу.
Позитивний ефект наголошується при застосуванні левамізолу в комплексній терапії хворих, що важко піддаються лікуванню з різними формами шизофренії.
Левамізол як імуностимулюючий препарат може бути ефективний в комплексній терапії різних захворювань. Проте застосовувати його необхідно з обережністю і при відповідних показах, в першу чергу при доведеному зменшенні активності Т-системи імунітету. Дози повинні бути ретельно підібрані, оскільки при перевищенні доз можливо не імуностимулююча, а імунодепресивна дія, причому в деяких випадках від малих доз левамізолу.
Побічні дії:
Препарат може викликати різні побічні явища. При одноразовому застосуванні (для лікування гельмінтозів) виражених явищ не відмічено, проте при повторному застосуванні можуть спостерігатися головний біль, порушення сну, підвищення температури тіла, зміна смакових відчуттів, диспепсичні явища, нюхові галюцинації, алергічні шкірні реакції, агранулоцитоз.
В процесі лікування левамізолом слід періодично (не менше чим через 3 тижні) проводити аналізи крові.
Протипоказання:
Препарат протипоказаний у випадку, якщо через 10 годин після першого прийому в дозі 150 міліграм кількість лейкоцитів (формених елементів крові) зменшиться нижче 3 млрд/л (або при зменшенні кількості нейтрофільних до 1 млрд/л).
Форма випуску:
Таблетки по 0,05 і 0,15 г.
Умови зберігання:
Список Б. У захищеному від світла місці.
Синоніми: Аdiafor, Аscaridil, Саsydrol, Decaris, Еrgamisol, Кеtrax, Levasole, Sitraх, Lеvоripercol, Levotetramisol, Nilbutan, Теnisol.
Мебендазол
Mebendazole 5-бензоїл-2-метоксикарбоніламіно-бензімідазол
Фармакологічна дія:
Антигельмінтний препарат широкого спектру дії; найбільш ефективний при ентеробіозі трихоцефальозі. Викликаючи необоротне порушення утилізації глюкози, виснажує запаси глікогену у тканинах гельмінтів, перешкоджає синтезу клітинного тубуліну, також гальмує синтез АТФ.
Фармакокінетика
Практично не всмоктується в кишечнику. T1/2 - 2.5-5.5 год. Зв'язок з білками плазми - 90%. Нерівномірно розподіляється в органах, накопичується в жировій тканині печінки, личинках гельмінтів. У печінці метаболізується до 2-амінопохідного. Більше 90% дози виділяється з каловими масами в незміненому вигляді. Частина (5-10%), що всмокталася, елімінується нирками.
Показання до застосування:
Ентеробіоз, аскаридоз, анкілостомідоз, стронгілоїдоз, трихоцефальоз, трихінельоз, теніоз, ехінококоз, множинні нематоди, альвеококоз, капіляріоз.
Взаємодія:
Знижує потребу в інсуліні у хворих цукровим діабетом. Слід уникати сумісного призначення з ліпофільними речовинами. Циметидин може підвищувати концентрацію в крові; карбамазепин і інші індуктори метаболізму - знижувати.
Спосіб застосування:
Всередину, з невеликою кількістю води. Дорослим і дітям старше 10 років при ентеробіозі - одноразово, по 100 міліграм. Дітям у віці від 2 до 10 років - одноразово, по 25-50 міліграм. У разі високої вірогідності повторної інвазії приймають повторно через 2-4 тижні в тій же дозі. Рекомендується проводити одночасне лікування всіх членів сім'ї. При аскаридозі, трихоцефальозі, анкілостомозі, теніозі, стронгілоїдозі і змішаних гельмінтозах - вранці і увечері по 100 міліграм протягом 3 днів. При трихінельозі - 3 рази на день по 200-400 міліграм протягом 3 днів, а з 4 по 10 день - 3 рази по 400-500 міліграм. При ехінококозі в перших 3 дні - по 500 міліграм 2 рази на день, в подальших 3 дні дозу збільшують до 500 міліграм 3 рази на день; надалі дозу підвищують до максимальної (з розрахунку 25-30 мг/кг/добу) і приймають в 3-4 прийоми.
Побічні дії:
Головокружіння, тошнота, біль в животі. При застосуванні у високих дозах протягом тривалого часу: рвота, діарея, головний біль, алергичні реакції, підвищення активності печінкових трансаміназ гіперкреатинемія, лейкопенія, анемія, еозинофілія, випадіння волосся, гематурія. Має негативний вплив на розвиток плоду.
Протипоказання:
Гіперчутливість, неспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона, печінкова недостатність, дитячий вік (до 2 років), вагітність, період лактації.
Форма випуску:
Таблетки по 0, 1 г в упаковці по 6 штук.
Умови зберігання:
Список Б.
Синоніми: Аntioх, Меbensole, Меbutar, Меdosil, Multielmin, Neсаmin, Nemasole, Оvitelmin, Раntelmin, Pluriverm, Sirben, Теlmin, Vеrmirax, Vеrmох, Vertex, Vormin
Дитіазанін (Dithiazaninum)
3-етил-2-5'-3"-етил-2-бензотіазолініліден - 1,З'-пентадіеніл-бензотиазолий-йодид.
Фармакологічна дія:
Дитіазанін відноситься до групи барвників (синій ціаніновий). Порушує тканинне дихання гельмінтів, зменшує утворення АТФ в тканинах і тим самим викликає необоротний параліч їх мускулатури.
Фармакокінетика
Аналогічно іншим четвертинним амонієвим сполукам він погано всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Висока концентрація в кишечнику після прийому всередину створює сприятливі умови для дії на кишкові гельмінти.
Показання до застосування:
Ефективний відносно трихоцефалеза, стронгілоїдозу, аскаридозу, ентеробіозу. Препарат частіше застосовують для лікування трихоцефальозу і стронгілоїдозу.
Спосіб застосування:
Приймають всередину (під час або після їжі). Доза для дорослих: у 1-й день 0,1 г 1 раз, в 2-й день по 0,1 г 2 рази, потім по 0,1 г 3 рази на день (іноді по 0,6 г в добу). Тривалість курсу лікування 5 - 10 днів. Загальна доза на курс 1,5 г, іноді до 3 г. Добова доза для дітей 0,005 - 0,01 г/кг (5 - 10 міліграм/кг). Дитіазанін можна призначати в зменшених дозах в комбінації з нафтамоном або киснем.
Побічні дії:
При застосуванні дитіазаніну можливі явища подразнення шлунково-кишкового тракту, нудота, блювота, пригнічення апетиту, пронос, порушення функції нирок. У зв'язку з можливими побічними явищами дитіазанін застосовують в умовах стаціонару. При появі синього забарвлення сечі лікування припиняють (кал завжди забарвлюється в зеленувато-блакитний або синій колір).
Протипоказання:
ерозійні і виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, виражені порушення функцій печінки і нирок, інфекційні захворювання.
Синоніми : Аnelmid, Delves, Dithiazanini iоdidum, Неlmisin, Nеtocyd, Теlmесid, Теlmid
Пірантел (Pyrantel)
Фармакологічна дія.
Протиглистyий препарат, що викликає нейром'язову блокаду чутливих до нього гельмінтів. Діє як на статевозрілих, так і на нестатевозрілих особин обох статей.
Фармакокінетика
Препарат практично не абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Більше 50% препарату виділяється з калом в незміненому вигляді. Еффективний при ентеробіозі, анкілостомідозі, некаторозі і, у меншій мірі, при трихоцефальозі.
Покази до застосування
Аскаридоз, анкілостомідоз, некатороз, трихоцефальоз.
Спосіб застосування
При аскаридозі призначають у вигляді однократної дози з розрахунку 10 міліграм/кг маси тіла. При поєднанні некатороза з аскаридозом або при інших поєднаних гельминтних ураженнях призначають протягом 3-х днів підряд по 10 міліграм/кг в добу або протягом 2-х днів - по 20 міліграм/кг на добу. Таблетки перед проковтуванням необхідно розжувати. Препарат бажано приймати після сніданку.
Побічна дія.
Нудота, блювота, діарея, головний біль, запаморочення, сонливість, шкірний висип.
Протипоказання.
Вагітність, підвищена чутливість до препарату.
Особливі вказівки.
Після прийому пірантелу проносне не призначають. При ентеробіозі слід провести одночасне лікування всіх спільно проживаючих осіб. Після завершення лікування необхідно провести контрольне дослідження калу на наявність яєць паразитів. Не слід призначати пірантел одночасно з піперазином.
Форма випуску.
Таблетки 0.125 і 0.25 г. Суспензія (1 мл - 0.05 г) у флаконі.
Виробники. Комбантрин (Combantrin) PFIZER, США; Немоцид (Nemocid) IPCA, Індія; Пірантел (Pirantel) POLFA, Польща.
Пірвінію ембонат (Pyrvinium embonate)
Фармакологічна дія:
Протигельмінтний препарат активний відносно гостриків, блокує ферментні системи гельмінтів, порушуючи метаболізм і транспорт глюкози, високоефективний при одноразовому прийомі.
Покази до застосування:
ентеробіози
Протипоказання:
Гіперчутливість, ентерит, коліт (у фазі загострення), печінкова і/або ниркова недостатність, дитячий вік (до 3 місяців).
Побічні дії:
Головний біль, запаморочення, нудота, блювота, діарея, гастралгія, алергічні реакції, фотодерматоз.
Спосіб застосування і дози:
Всередину, одноразово, після сніданку, запиваючи водою або фруктовим соком, з розрахунку 5 міліграм/кг; для дорослих і дітей старшого віку необхідну дозу можна розділити на 2-3 прийоми протягом доби. При ентеробіозі дітям 3 місяців (5 кг і більш) - 2.5 мл (15 міліграм/мл) суспензії, 1-2 років (10 кг і більш) - 5 мл, 3-4 років (15 кг і більш) - 7.5 мл, 5-6 років (20 кг і більш) - 10 мл, 7-8 років (25 кг і більш) - 12.5 мл, 9-10 років (30 кг і більш) - 15 мл, 11-12 років (35 кг і більш) - 17.5 мл, 13-14 років (40 кг і більш) - 20 мл, 14-15 років (50 кг і більш) - 25 мл. Дорослим з масою тіла більше 80 кг - не більше 400 міліграм або 40 мл суспензії. Суспензію перед вживанням збовтують.
Особливі вказівки:
Під час лікування не вимагається призначення особливої дієти або послаблюючих лікарських засобів. У разі виникнення діареї або блювоти необхідно призначити препарат повторно, щоб забезпечити належний антигельмінтний ефект. Для досягнення тривалого ефекту необхідно проводити одночасне лікування всіх членів сім'ї або дитячого колективу, а також дотримуватися санітарного режиму. При позитивних контрольних пробах курс лікування повторюють через 6-8 тижнів. Препарат забарвлює в червоний колір фекалії і білизну.
Піперазин (Piperazinum)
Діетілендіамін
Фармакологічна дія:
Піперазин і його солі надають протиглистову дію на різні види нематод, особливо аскаридоз і ентеробіоз (інвазії гостриками). Вони діють як на статевозрілі, так і на статевонезрілі особини обох статей.
Піперазин викликає параліч мускулатури гельмінтів; у подальшому вони виводяться перистальтичними рухами кишечника. У 90 - 95 % випадків піперазин звільняє організм від паразитів, при повторному застосуванні можна досягти майже 100 % дегельмінтизації.
Фармакокінетика
Препарати піперазину швидко всмоктуються при прийомі всередину. Виділяються в основному нирками. Їх застосування не вимагає попередньої підготовки хворих або змісту на спеціальній дієті. Послаблюючі засоби призначають лише при схильності до закрепів; дають їх в дні прийому піперазину увечері.
Побічна дія
Препарати піперазину малотоксичні і в терапевтичних дозах побічних явищ зазвичай не викликають; можуть застосовуватися в амбулаторних умовах. Іноді спостерігаються легка нудота, болі в животі, скороминучий головний біль. При передозуванні можливі м'язова слабкість, тремор. У хворих з порушеннями функції виділення нирок можуть виникнути нейротоксичні явища.
Протипоказання:
Органічні захворювання ЦНС.
Спосіб застосування та дози
При лікуванні аскаридозу призначають препарат 2 дні підряд по 2 рази на день за 1 годину або через 1/2 - 1 години після їжі. Дають всередину у вигляді таблеток в наступних дозах на один прийом: дорослим - 1, 5 - 2, 0 г (3 - 4 г в добу); дітям до 1 року - по 0,2 г (0,4 г в добу), від 2 до 3 років - по 0,3 г (0,6 г в добу), від 4 до 5 років - по 0,5 г (1 г в добу); від 6 до 8 років - по 0,75 г (1, 5 г в добу), від 9 - 12 років - по 1 г (2 г в добу), від 13 до 15 років - по 1, 5 г (3 г в добу). Дітям препарат можна призначати у вигляді 5 % розчину.
Можна також приймати препарат протягом одного дня: одноразове від 0,4 до 4 г (залежно від віку) або 2 рази від 0,2 до 2 р.
Розчин піперазину адипината 5 % для дітей (Solutio Piperazini adipinatis 5 % pro infantibus). Містить в 100 мл піперазину адипината 5 г, кислоти лимонної 2 г, цукрового сиропу 72, 9 г, натрію бензоату 0,1 г, води 20 мл. Прозора рідина слабо-жовтого кольору, без запаху, кисло-солодка на смак. Одна чайна ложка розчину містить 0,25 г піперазину адипината, десертна ложка - 0,5 г, столова ложка - 0,75 р.
При ентеробіозі приймають в тих же дозах протягом 5 днів підряд з 7-денною перервою; проводять 1 - 3 цикли лікування. У перервах між циклами рекомендується ставити на ніч клізму (для видалення гостриків з прямої кишки); дорослим з 4 - 5 стаканів води, дітям - з 1 - 3 стаканів з додаванням натрію гідрокарбонату, по 1/2 чайної ложки на стакан води.
При лікуванні ентеробіозу необхідне строге дотримання гігієнічного режиму.
Форми випуску
Таблетки по 0,2 і 0,5 г; 5 % розчин (для дітей) в склянках оранжевого скла по 100 мл.
Зберігання:
Таблетки - в звичайних умовах; розчин - в прохолодному, захищеному від світла місці.
Синоніми: Adipalit, Adiprazina, Entacyl, Entazin, Helmirazin, Heltolan, Nematocton, Nometan, Oxurasin, Piperascat, Piperazine adipate, Piperazinum adipinicum, Vermicompren, Vermitox
Діетилкарбамазин (Diethylcarbamazine)
Фармакологічна дія:
Протигельмінтний засіб для лікування різних видів філяріатозів, в т.ч. з ураженням лімфатичної системи, підшкірної клітковини і тканин ока. Механізм дії повністю не з'ясований. Відомо, що препарат володіє активною антигельмінтною дією в цілому організмі, але позбавлений активності in vitro. Можливо, він порушує перетворення арахідонової кислоти як в тілі гельмінта, так і в організмі господаря (людини), внаслідок чого наступає загибель гельмінтів.
Покази до застосування:
Філяріатози різної локалізації, викликані W.Bancrofti, B.malayi, Loa Loa, O.volvulus.
Протипоказання:
Гіперчутливість; онхоцеркоз з ураженням очей.
Побічні дії:
Шкірне свербіння, шкірний висип, кашель, еозинофільні інфільтрати, лімфоаденопатія, гепатоспленомегалія. При онхоцеркозі - помутніння склоподібного тіла, ослаблення або втрата зору.
Спосіб застосування і дози:
При філяріатозах: всередину, 2 міліграми/кг 3 рази на добу протягом 10 днів, максимальна добова доза - 0.4 г; проводять 3-5 курсів з проміжком 10-12 днів.
Особливі вказівки:
Критерії ефективності лікування: зникнення в крові мікрофілярій і клінічних проявів хвороби (висипання на шкірі, гіпереозинофілія).
Лікарська форма: таблетки
Нафтамон (Naphthammoni)
Фармакологічна дія:
Препарат викликає контрактуру (стійке скорочення) мускулатури паразитів, що сприяє їх видаленню з кишечника.
Оболонка з ацетилфталілцелюлози, що покриває пігулки нафтамона “К”, забезпечує їх розчинність в дванадцятипалій кишці або у верхніх відділах тонкої кишки, тому препарат володіє антигельмінтною дією напротязі кишечника, а пігулки нафтамона, розчинні в кишечнику, на відміну від пігулок нафтамона “К”, розпадаються в нижньому відділі тонкої кишки або у верхньому відділі товстої кишки, тобто в місці основної локалізації волосоголовця (паразитарного черва, що мешкає в тонкій кишці людини, збудника трихоцефальозу). У зв'язку з цими особливостями пігулки нафтамона “К” застосовують при аскаридозах, анкілостомідозах і трихостронгілоїдозах, а також при поєднанні цих інвазий (зараження глистами) з трихоцефальозом, а пігулки нафтамона, розчинні в кишечнику, - тільки при трихоцефальозі.
Показання до застосування:
Застосовують при лікуванні аскаридозу, анкілостомідозу, ентеробіозу, трихостронгілоїдозу,трихоцефальозу.
Спосіб застосування:
Обидва види пігулок приймають всередину, не розжовуючи, натщесерце, за 2 години до сніданку і запивають водою. Попередньої підготовки і дотримання дієти не вимагається, проте бажано обмежити вживання гострих, солоних і жирних продуктів і молока. У зв'язку з тим, що препарат має послаблюючу дію, проносне після його прийому зазвичай не призначають.
Дорослим і дітям старше 10 років дають 5 г препарату
8-09-2015, 23:12