Настої та відвари з сировини, що містить глікозиди

6.1 Зберігання настойок

Настойки, як правило, повинні зберігатися в добре закупорених пляшках і склянках при кімнатній температурі, у захищеному від прямих сонячних променів місці. Для настойок, що містять серцеві глікозиди, рекомендується жовтогаряче скло. При тривалому збереженні чи на холоду настойка строфанту стає мутною і виділяється пухкий білуватий осад; потрібно, щоб після внесення настойки в тепле приміщення осад цілком розчинився. Ефірно - валеріанову настойку варто зберігати в прохолодному місці удалині від вогню. Настойку яблучно - кислого заліза необхідно зберігати на світлі в герметичній укупорці. Це необхідно для зведення до мінімуму вмісту в настойці солей оксиду заліза. Ультрафіолетова зона сонячного світла викликає активне відновлення сполук заліза, що мають терапевтичну дію.

7. Екстракти

Екстрактами (Extracta) називаються рідкі концентровані чи згущені шляхом часткового чи повного видалення экстрагента водні, спиртово - водні, спиртові чи ефірні витяги біологічно - активних речовин рослинного походження.

7.1 Класифікація екстрактів

У залежності від кількості екстрагента, що залишився виходять екстракти різної консистенції:

1) екстракти рідкі (Extracta fluida), які представляють собою рідкі концентровані витяги, що містять экстрагент - спирт у вихідній концентрації;

2) екстракти густі (Extracta spissa), які представляють собою дуже в’язкі рідини, що звичайно не виливаються із посудини, а розтягуються в нитки; містять до 25% вологи (в окремих випадках - до 35%).

3) екстракти сухі (Extracta sicса), що представляють собою порошки чи легкі губчаті маси, які легко перетворюються в порошок; містять до 5% вологи.

За характером екстрагента, за допомогою якого був зроблений витяг біологічно - активних речовин, екстракти поділяються на: екстракти водні (Extracta aquosa), які одержуються за допомогою води; екстракти спиртові (Extracta spirituosa), які одержуються за допомогою міцного чи розведеного етилового спирту; екстракти ефірні (Extracta aetherea), що одержуються за допомогою етилового ефіру.

Рідкі екстракти бувають тільки спиртовими; інші можуть бути як спиртовими, так і водними. Серед густих екстрактів зустрічаються також ефірні екстракти.

Спиртові екстракти як витяги являють собою подальший розвиток настойок, і їхня поява зв’язана з ім’ям Парацельса. Водні екстракти, як ми уже відзначали, були відомі і раніш.

Екстракти - основна і велика група галеновых препаратів. Номенклатура екстрактів, так само як і настойок, безупинно змінювалася.

7.1.1 Рідкі екстракти

Характерною рисою рідких екстрактів є те, що вміст діючих речовин у них дорівнює вмісту діючих речовин у вихідній сировині чи, якщо сировина не містить сильнодіючих речовин, 1 об’ємна частина екстракту відповідає 1 ваговій частині вихідної сировини. Таким чином, рідкі екстракти готуються в концентрації 1:

1.

Рідкі екстракти мають свої особливості, завдяки яким застосовуються порівняно широко. Це насамперед зручне співвідношення між сировиною і препаратом (однакове дозування). Далі рідка консистенція екстрактів не створює утруднень у користуванні ними в аптечних умовах, тому що для них за аналогією з настойками можна застосовувати методи відмірювання (бюретки, піпетки). Нарешті, способи їхнього виробництва більш прості, ніж густих чи сухих екстрактів, і доступні галеновим виробництвам, що не мають вакуумного устаткування. Не можна також не вказати на таку важливу особливість, що в рідких екстрактах, отриманих без застосування випарювання, в діючих речовинах не відбуваються якісні зміни, а леткі речовини (ефірні олії) повністю залишаються в екстракті.

Однак рідкі екстракти не позбавлені серйозних недоліків. Це насамперед насиченість баластними речовинами. Подібна обставина є причиною появи в рідких екстрактах осадів при невеликих зниженнях температури і частковому випаровуванні спирту. З цієї причини вони вимагають обов’язкової герметичної закупорки і збереження при температурі 15-20 °С. Остання ж умова особливо важко здійсненнюється при перевезеннях. Рідкі екстракти містять велику кількість екстрагента. Сухий залишок, тобто сума екстрактивних речовин, у них може досягати 25%. Таким чином, рідкі екстракти (правда, менше, ніж настойки) є малотранспортабельними препаратами, особливо якщо врахувати, що вони зберігаються і перевозяться в скляних балонах.

7.2 Номенклатура й особливості технології

ДФ Х нормується 17 найменувань рідких екстрактів. При цьому номенклатура рідких екстрактів помітно змінюється. З’явилися нові препарати - рідкі екстракти магнолії, пасіфлори, елеутерококу, безсмертника, хвоща й ін. Більшість рідких екстрактів готується на 70% спирті; на спирті меншої концентрації виготовляються: на 40-50% -екстракти калини, кропиви, родовика і деревію і на 20-30% -екстракти бадану, чебрецю, тиміану.

Рідкі екстракти можуть бути отримані як перколяцією, так і реперколяцією. Вибір того чи іншого способу виробництва в значній мірі залежить від кількості сировини, що підлягає переробці. При виробництві деяких рідких екстрактів (тиміан, чебрець) у порцію экстрагента, за допомогою якого сировина замочується, перед, завантаженням у перколятор уводиться гліцерин. Він розглядається як пептизуючий агент, що знижує до того ж поверхневий натяг, у результаті чого поліпшується змочування сировини і екстрагент краще проникає в сировину.

Досліджується доцільність застосування 50% спирту при виробництві екстракту кропиви.

7.2.1 Густі і сухі екстракти

Густі екстракти є специфічною групою екстрактів, які виробляються здебільшого з рослин, що містять гіркі (трифоль і ін), гіркоароматичні (полин, тирлич і ін) чи солодкі (солодець) речовини. Унаслідок високої в’язкості вони є чудовими зв’язуючими речовинами при готуванні пілюль (за Фармакопєю США 1965 р. вони так і називаються "пілюльні екстракти"), у яких виконують роль не тільки constituens, але і adjuvans (густий екстракт валеріани) і corrigens. У якості останніх густі екстракти вводяться також до складу деяких мікстур. Серед густих екстрактів наявні, однак, препарати, що містять сильнодіючі речовини (беладонна). Деякі густі екстракти (кропива, водяний перець) виробляються як напівпродукти для виготовлення більш складних лікарських композицій. Густі екстракти мають особливість: у сухому повітрі підсихають і перетворюються у тверді маси, а у вологому - відволожуються і пліснявіють. Тому вони повинні зберігатися в герметичній упаковці. Густа консистенція екстрактів вимагає визначених прийомів відважування при введенні їх у ліки.

Сухі екстракти є найбільш раціональним типом екстрактів. Кількість їх безупинно росте, незважаючи на відносну складність їхнього виробництва. Однак у відношенні цієї дуже важливої групи екстрактів є ще ряд невирішених питань, які трохи гальмують їх більш широке впровадження в аптечну практику. Зокрема, не вирішений ще питання одержання стійких, що не відволожуються на повітрі екстрактів. Відомо, що деякі екстракти, що представляють сипучі порошки, після відкриття банок, де вони зберігаються, швидко відволожуються і перетворюються в комкоподібні маси. Для попередження цих явищ технологам треба вивчити принаймні два питання: по-перше, встановити, при якому екстрагенті комплекс речовин, що супроводжують діючі речовини, виявляється найменш гігроскопічним, і, по-друге, встановити, який з наповнювачів є найкращим для того чи іншого комплексу екстрагованих речовин.

7.3 Способи одержання

Виробництво густих екстрактів складається з трьох основних стадій:

1) одержання витяжки;

2) очищення витяжки від баластних речовин;

3) випарювання (згущення) витяжки.

Номенклатура й особливості технології

7.3.1 Густі екстракти

Extractum Frangulae siccum - екстракт крушини. Готується перколяцією на 70% спирті з кори вільховидної крушини (Frangula alnus). Рідкий витяг, що містить 15-20% щільного залишку, згущують у вакуум-апараті до стану густого екстракту при розрідженні не нижче 600 мм. рт. ст., а потім переносять у вакуум-сушарку, де за тих самих умов висушують досуха, після чого шматки перетворюють у порошок. Вміст похідних антрацену не менш 6%. Проносний засіб.

Extractum Rhei siccum - екстракт ревеню. Готується перколяцією на 30% спирті з кореневищ і коренів ревеню (Rheum palmatum var. tanguticum). З отриманого витягу відганяють спирт, а водний залишок згущують у вакуум-апараті при розрідженні 650-700 мм. рт. ст.д.о стану густого екстракту, після чого досушуують у вакуум-сушарці. Сухий екстракт перетворюють у порошок. Вміст похідних антрацену не менш 3%. Проносний засіб. Готується сироп.

7.3.2 Екстракти-концентрати

Під концентратами розуміється особлива група екстрактів, основне призначення яких полягає в тім, щоб служити вихідними матеріалами для готування аптечних витягів (настої і відвари). Завдяки їм трудомісткі операції, що займають з вистиганням і проціджуванням до 2 годин, перетворюються в швидковиконувані, що зводяться до простого розчинення чи змішування відповідної кількості концентратів з водою.

При готуванні екстрактів-концентратів у якості екстрагента застосовуються водні розчини спирту низьких концентрацій (20-30%), що пояснюється прагненням наблизити ці витяги по складу екстрагованих речовин до аптечних водяних витягів.

Рідкі концентрати (Extracta fluida standartisata 1: 2).

Рідкі концентрати являють собою спиртово - водні витяжки, що відрізняються від типових рідких екстрактів тим, що вони готуються в концентрації 1: 2. Це означає, що 2 частинам витяжки відповідає 1 частина вихідної лікарської рослинної сировини. На цій підставі при готуванні з рідких концентратів настоїв чи відварів замість прописаної за рецептом кількості лікарської сировини беруть подвійну (по об’му) кількість концентрату, яку розбавляють відповідною кількістю води.

Рідкі концентрати одержують реперколяційнним шляхом, причомупоширена модифікація, розрахована на масштаби невеликого галенового виробництва.

7.3.3 Сухі концентрати (Extracta sicca standartisata 1: 1 до 1: 2)

Сухі концентрати являють собою спиртово - водні витяги, що відрізняються від звичайних сухих екстрактів тим, що вміст у них діючих речовин дорівнює вмістові у вихідній лікарській сировині (1:

1) чи воно дорівнює їх половинній кількості (1: 2). Отже, при готуванні настоїв і відварів із сухих концентратів, замість прописаної по рецепту кількості лікарської сировини беруть однакову (по масі) кількість концентрату і розчиняють у відповідному об’ємі води.

Сухі концентрати чи, інакше, "концентровані сухі настої і відвари" у закордонній фармацевтичній літературі більше відомі за назвою абстрактів. Одна частина абстракту може відповідати одній (1:

1) чи (1: 2) частині вихідної лікарської рослинної сировини.

Сухі концентрати отримуються аналогічно сухим екстрактам. Екстрагування сировини проводиться звичайно по методу швидкоплинної реперколяції, а сушіння - у вакуум-вальцевих сушарках. Наповнювачі (декстрин, молочний цукор або їхні суміші) вводяться під час розмолу висушеного продукту. Промисловістю випускаються наступні сухі концентрати:

Extractum Adonidis siccum standartisatum 1:

1.

Сухий концентрат горицвіту (1:

1). Спирту 20%.46-54 ЖОД у 1 г. Кардіотонічний засіб.

Extractum Digitalis siccum standartisatum 1:

1. Сухий концентрат наперстянки (1:

1). Спирту 20%.44-56 ЖОД у 1 г. Кардіотонічний засіб.

Extractum Convallariae siccum standartisatum 1: 2. Сухий концентрат конвалії (1: 2). Спирту 20%.53-67 ЖОД у 1 р. Кардіотонічний засіб.

7.3.4 Поліекстракти

Поліекстракти (поліфракційні екстракти) були вперше запропоновані Г.Я. Коганом. В основі їхнього виробництва лежить уявлення, що звичайні галенові препарати не можуть містити всі біологічно - активні речовини лікарської рослини, оскільки один екстрагент не може витягти речовину будь-якої природи. Якщо ж дана рослинна сировина послідовно буде оброблятися різними экстрагентами, то з кожного отриманого витягу (фракція) будуть виходити після видалення екстрагента сухі речовини, що після хімічної, фармакологічної і клінічної перевірки можна з’єднати й одержати препарат, який містить комплекс речовин, можливо більш близький до наявного в рослині. З’єднуючи фракції сухих речовин, можна, зрозуміло, відмовитися від тих чи інших фракцій. Далі, можна штучно збільшувати в суміші кількість найбільш активних фракцій, створюючи тим самим більш ефективні лікуарські препарати.

В основі поліекстрактів лежить також думка про те, що баластних речовин власне кажучи немає. Присутні тольки комплекси супутніх речовин різного якісного і кількісного складу, вивчивши які можна створювати галенові препарати з подовженою дією - дюрантні галенові препарати. Взагалі дюрантність властива галеновим препаратам, але в поліэкстрактах ця властивість може бути посилена.

7.4 Загальні методи дослідження

Основною ознакою доброякісності екстрактів є необхідний по ДФ Х вміст діючих речовин, обумовлених хімічними методами (за винятком рідкого екстракту глоду, якість якого контролюється біологічно).

Якість деяких рідких екстрактів встановлюється по сумі екстрактивних речовин. Вони визначаються по величині сухого залишку після випарювання 5 мл екстракту і висушування протягом 3 годин при 100-105 °С.

У рідких екстрактах завжди визначається вміст спирту.

У густих і сухих екстрактах встановлюють вміст вологи (наважка близько 1 г, висушування до постійної маси).

Всі екстракти обов’язково випробовуються на важкі метали. Навідміну від настойок виходять з 1 мл (рідкі екстракти) чи 1 г препарату (густі і сухі екстракти). Важких металів повинно бути не більше 0,01%.

7.4.1 Зберігання екстрактів

При зберіганні екстрактів необхідно стежити, щоб у рідких екстрактах не утворювався осад, густі екстракти не підсихали, а сухі екстракти не відволожувалися. Цього можна досягти гарною, а для сухих екстрактів герметичною закупоркою посудин. Гігроскопічні сухі екстракти упаковують у широкогорлі банки ємністю не більш 100 г.

Вимоги ДФУ і наказу МОЗ України №197 від 7.09.93 р.

8. Прописування настоїв і відварів

При виписуванні рецептів на відвари і настої лікар вказує бажану концентрацію і кількість ліків. Однак лікар може обмежитися вказівкою лише загальної кількості ліків. У цьому випадку аптека керується вказівками Фармакопеї. Настої можуть прописуватися з позначкою "Cito! ". При надходженні таких рецептів настоювання проводять на киплячій водяній бані протягом 25 хвилин, після чого рідину штучно охолоджують. Відвари "Cito!" не готуються, оскільки не відбувається повного екстрагування.

Більш досконала конструкція інфундирки називається деколятором. Деколятор (мал.8) являє собою металеву інфундирку 1 з дерев’яною ручкою 2 і кришкою. У центрі кришки впаяна широка перфорована трубка 3, дно якої 6 не доходить до дна інфундирки; угорі трубка переходить у лійку 4. У трубку вводиться пробка-поршень з ручкою 5 для віджиму вмісту, яке знаходиться в трубці при приготуванні настоїв, у трубку деколятора поміщають наважку рослинної сировини, яке зверху притискають пробкою - поршнем. У інфундирку наливають необхідну кількість води, занурюють у неї заповнену перфоровану трубку, після чого зібраний деколятор поміщають на водяну баню. В деколяторі дифузійний процес протікає значно активніше, ніж в звичайних інфундирках. Зручно також і те, що після настоювання сировина відразу віджимається без допомоги спеціальних цідилок.

8.1 Правила приготування настоїв і відварів

У аптечній практиці для приготування водних витяжок використовують методи гарячого - Infusacalideparata (настої, відвари, слизи) і холодного екстрагування - Infusafrigideparata (лише для виготовлення настою кореня алтею).

Для приготування водних витяжок згідно ДФ подрібнену рослинну сировину поміщують у попередньо прогріту інфундирку (15 хв). Заливають розрахованою кількістю холодної води (кімнатної температури), закривають кришкою і нагрівають на киплячій водяній бані при перідичному помішуванні.

Згідно вимогам ДФ настої нагрівають на киплячій водяній бані протягом 15 хвилин, відвари - 30 хвилин.

Після закінчення вказаних термінів витяжки охолоджують при кімнатній температурі: настої - не менше 45 хвилин, відвари - протягом 10 хвилин.

Після цього проціджують у мірний циліндр за допомогою прес - цідилки (мал.7) через подвійний шар марлі і ватний тампон у лійці, віджимають залишок рослинного матеріалу і додають воду (через той же рослинний матеріал) до прописаного об’єму витяжки.

Під час приготування водних витяжок з ЛРС об’ємом 1000 - 3000 мл час нагрівання на водяній бані для настої збільшується до 25 хвилин, для відварів - 40 хвилин; час охолодження залишається попереднім.

Зберігають у темному прохолодному місці не більше 10 діб.

Техологічна схема приготування водних витягів з ЛРС у аптеках.

Всі лікарські форми з рідким дисперсійним середовищем готують масооб’ємним методом, який забезпечує необхідну масу лікарської речовини в заданому об’ємі розчину.

Якщо розчинник у пропису не зазначений, то готують водні розчини. Під назвою "вода", якщо немає особливих вказівок, розуміють воду очищену.

Лікарські засоби, які випускаються фармацевтичними підприємствами у вигляді рідин (настойки, сиропи та ін), при використанні їх для виготовлення лікарських форм дозують по об’єму.

Готуючи рідкі лікарські форми, дотримуються певного порядку розчинення і змішування лікарських засобів з врахуванням їх фізико-хімічних властивостей.

Ароматні води, настойки, рідкі екстракти, спиртові розчини,смакові і цукрові сиропи та інші рідини додають до водного розчинув останню чергу у такому порядку:

водні непахучі та нелеткі рідини;

спиртові розчини в порядку збільшення міцності спирту;

пахучі та леткі рідини.

Об’єм рідкої лікарської форми визначають додаваннямоб’ємів усіх рідин, що входять до її складу. Після виготовленнялікарської форми її об’єм не повинен перевищувати норм допустимихвідхилень, встановлених для даного об’єму.

Натрію броміду 5 г

Адонізиду 10 мл

Настойки валеріани 5 мл

Води очищеної до 200 мл

У пропису кількість розчинника зазначена "до відповідногооб’єму". У цьому випадку об’єми прописаних рідких лікарськихзасобів включаються в об’єм водного розчину. Об’єм лікарськоїформи 200 мл. У флакон для відпуску відмірюють 160 мл очищеної води, 25 мл20% (1: 5) концентрованого розчину натрію броміду, 10 мл адонізидута 5 мл настойки валеріани.

Якщо розчинником у лікарській формі служать настої івідвари із рослинної сировини, то їх готують в


8-09-2015, 22:28