Основы фармакологии

Алтайский государственный медицинский университет

Факультет «Сестринское дело»

Заочное отделение

КОНТРОЛЬНАЯ РАБОТА

по дисциплине: «Фармакология»

Вариант № 7

Выполнил (а) студент (ка) 285 группы

Костенков Д.В.

Дата выполнения_________________

Проверил________________________

Барнаул – 2009

1. Раскройте содержание в развернутой письменной форме

1.1 Н-холиномиметические вещества: цититон (цитизин), лобелина гидрохлорид и их практическое применение

Н-холиномиметики - группа лекарственных средств - агонистов никотиночувствительных холинорецепторов, расположенных в симпатических и парасимпатических ганглиях, в хромаффинных клетках надпочечников, продуцирующих адреналин, а также в синокаротидных клубочках (в местах деления общих сонных артерий) [3, с. 119].

Рис.1 Химические структуры некоторых н-холиномиметических средств.

Из числа н-холиномиметиков в качестве лекарственных средств иногда используют лобелин и цитизин, являющиеся стимуляторами дыхания рефлекторного действия [3, с. 121].

Лобелин — алкалоид, содержащийся в растении Lobelia inflata. По химическому строению относится к третичным аминам. Оказывает холиномиметическое действие на рецепторы каротидных клубочков и рефлекторно возбуждает центр дыхания (и ряд других центров продолговатого мозга).

Сначала кратковременно снижает артериальное давление (активируются центры и ганглии блуждающих нервов), а затем повышает его (в основном за счет стимулирующего влияния на симпатические ганглии и мозговое вещество надпочечников).

Более выраженное возбуждение дыхания наблюдается при назначении цитизина — алкалоида, содержащегося в растениях ракитник (Cytisus laburnum) и термопсис (Thermopsis lanceolata).

По химической структуре цитизин относится к вторичным аминам. По основным видам действия, связанным со стимуляцией н-холинорецепторов, аналогичен лобелину. В высоких концентрациях эти алкалоиды угнетают

н-холино-рецепторы. 0,15% раствор цитизина выпускается под названием цититон.

Оба препарата иногда применяют для стимуляции дыхания (если рефлекторная возбудимость центра дыхания сохранена). Вводят внутривенно. Действие их очень кратковременно.

Кроме того, оба алкалоида используют в качестве основных компонентов ряда препаратов, облегчающих отвыкание от курения табака (цитизин содержится в таблетках «Табекс», лобелин — в таблетках «Лобесил»).

1.2 Хинолоны III поколения (фторхинолоны), особенности механизма действия и применения, спектр действия, препараты: норфлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин, флероксацин, профлоксацин

За последние годы большое внимание привлекли фторхинолоны производные хинолона, содержащие в структуре атомы фтора. Синтезировано значительное количество таких препаратов: ципрофлоксацин (ципробай), норфлоксацин, пефлоксацин, ломефлоксацин, офлоксацин (таривид).

Они являются высокоактивными антибактериальными средствами широкого спектра действия. Оказывают бактерицидное действие на грамотрицательные бактерии, в том числе на гонококки, кишечную палочку, шигеллы, сальмонеллы, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter, Haemophilus influenzae, синегнойную палочку, микоплазмы, хламидии.

В отношении грамположительных бактерий менее активны.

Механизм антибактериального действия фторхинолонов заключается в ингибировании бактериальных ферментов тоноизомераз II и IV (в том числе ДНК-гиразы - топоизомеразы II), что нарушает репликацию ДНК и соответственно образование РНК. Все это препятствует росту и размножению бактерий.

Фторхинолоны хорошо всасываются из пищеварительного тракта. Проникают в большинство тканей. Через гематоэнцефалический барьер проникают в необходимых концентрациях только отдельные препараты (офлоксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин), да и то при воспалении оболочек мозга. В умеренной степени связываются с белками плазмы. Выделяются в основном почками (путем фильтрации и активной секреции). Сравнительная фармакокинетика ряда фторхинолонов приведена в табл. 29.9.

Применяются они при инфекциях мочевыводяших, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта, вызванных микроорганизмами, чувствительными к фторхинолонам.

Привыкание микроорганизмов к фторхинолонам развивается относительно медленно. Из побочных эффектов отмечаются диспепсические нарушения, кожные высыпания и другие аллергические реакции, головная боль, головокружение, бессонница, фотосенсибилизация. Возможна суперинфекция. Однако в целом фторхинолоны переносятся хорошо.

Противопоказаны беременным и кормящим женщинам, а также пациентам в возрасте до 18 лет.

Одно из важных направлений в создании новых фторхинолонов — повышение противомикробного действия соединений на грамположительные бактерии, в частности на Streptococcus pneumoniae и другие стрептококки, атипичные и анаэробные возбудители. К числу таких препаратов относится моксифлоксацин (авелокс), отличающийся высокой бактерицидной активностью в отношении стрептококков, стафилококков, листерий, коринебактерий и в меньшей степени — энтерококков. Так, например, по влиянию на пневмококки (и бактероиды) in vitro моксифлоксацин в 4—16 раз активнее ципрофлоксацина и офлоксацина.

Следует отметить, что моксифлоксацин эффективен при инфицировании грамположительными бактериями, устойчивыми ко многим другим антибактериальным средствам. Кроме того, моксифлоксацин характеризуется высокой активностью в отношении хламидий, микоплазм, уреаплазм и анаэробных возбудителей. Активность моксифлоксацина в отношении анаэробов находится на уровне метронидазола. клиндамицина и имипенема.

2. Выпишите рецепты

Письменно дайте информацию по каждому рецепту:

- синонимы (если они имеются);

- показания;

- фармакологическое действие, механизм действия, фармакинетика;

- побочные эффекты;

- противопоказания;

- нежелательные реакции при взаимодействии с другими препаратами;

- возможность замены;

- если рецепт состоит из нескольких препаратов, обоснуйте целесообразность данной комбинации;

2.1 - адреноблокатор

Rp.: Tab. Phentolaminihydrochloride

0,025 №30

D.S. По 1 таблетке 3 раза в день (после еды)

- синонимы: регитин, Dibasin, Phentolamin, Regitin, Rogitin/

-показания: окклюзионные нарушения периферического кровообращения: болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит, акроцианоз, начальные стадии атеросклеротической гангрены.

Трофические язвы конечностей, вялозаживающие раны, пролежни, отморожения. Феохромоцитома.

- фармакологическое действие, механизм действия, фармакинетика:

Периферический вазодилататор, блокирует альфа1- и альфа2-адренорецепторы, вызывает быстрый артерио- и венодилатирующий эффект, что приводит к снятию спазма и расширению периферических сосудов, особенно артериол и прекапилляров, улучшению кровоснабжения мышц, кожи, слизистых оболочек.

Снижает ОПСС и тонус сосудов легких, уменьшает давление наполнения ЛЖ.

Увеличивает УОК и МОК; в результате дилатации артериальных и венозных сосудов, а также стимуляции пресинаптических альфа2-адренорецепторов возникает рефлекторная (система барорецепторов) активация симпатической нервной системы и тахикардия.

Усиление выделения норэпинефрина в ответ на блокаду пресинаптических альфа 2-адренорецепторов приводит к положительному инотропному и хронотропному действию. Стимулирует пониженную при тяжелой ХСН секрецию инсулина и тем самым благотворно влияет на метаболизм миокарда. При феохромоцитоме «извращает» эффект адреналина (в т.ч. эндогенного), что усиливает его гипотензивный эффект при этой патологии.

Побочные эффекты: ортостатическая гипотензия, тахикардия, снижение АД, инфаркт миокарда, спазм церебральных артерий и/или их тромбоз, стенокардия; головокружение, слабость; тошнота, рвота, диарея; набухание слизистой оболочки полости носа, гиперемия кожи. Передозировка. Симптомы: снижение АД, рефлекторная тахикардия, аритмии, коллапс; головная боль, повышенная возбудимость, нарушения зрения, повышенное потоотделение, рвота, диарея, гипогликемия.

- противопоказания: гиперчувствительность, артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, коронарная недостаточность, стенокардия.

- нежелательные реакции при взаимодействии с другими препаратами: гиперчувствительность, артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, коронарная недостаточность, стенокардия.

- возможность замены: есть иной - адреноблокатор.

2.2 Ципрофлоксацин

Rp.: Tab. Ciprofloxacinum

0,25 №15

D.S. По 1 таблетке 2 раза в день.

- синонимы: Квинтор, Ципро, Ципробай Arflox.

- показания: Инфекции и воспалительные заболевания, вызванные чувствительньми к ципрофлоксацину микроорганизмам:

- дыхательных путей;

- уха горла и носа;

- почек и мочевыводящих путей;

-половых органов;

- пищеварительной системы (в том числе рта, зубов, челюстей);

- желчного пузыря и желчевыводящих путей;

-кожных покровов, слизистых оболочек и мягких тканей;

опорно-двигательного аппарата для профилактики и лечения инфекций у больных со сниженным иммунитетом (при терапии иммунодепрессантами).

- фармакологическое действие: противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов.

Действует бактерицидно. Препарат ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий.

Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в фазе покоя. К Ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии [Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsella spp., Enterobacter spp., Proteus mirobilis, Proteus vulgaris, Serrara marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providcncb spp., Morganella moigonii, Vibno spp., Ycrsima spp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., PasTeutella rnuliocida, Plcsiomonas shigciloidcs, CarnpyiobacTer jejuni, Neisseria spp.); некоторые внутриклеточные возбудители: Logionolb pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomaris, Lis-oria monocytogenes, Mycobacteriu m tuberculosis, Mycobacteriumkansasii, MycobacteriumavJurninTfacellulare.

К Ципрофлоксацину чувствительны также грамположительные аэробные бактерии: Sraphybcoccus spp., [S.aureus.S.haemolviCLS S. hominis, S. saprophyricus]. Streptococcus spp. [St. pyogenes, St. agalactbe). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину.

Чувствительность бактерий Streptococcus pneumoniae, Enierococcus faccalis умеренна. К препарату резистентны Coiyncbacicrium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas malrophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia astoroiocs. При пероральном приеме ципрофлоксацин быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность препарата составляет 50-85%.

Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови здоровых добровольцев при пероральном приеме (до еды) 250, 500, 750 и 1000 мг препарата, достигается через 1-1,5 часа и составляет 0,76; 1,6; 2,5 и 3,4 мкг/мл соответсвенно.

Перорально принятый ципрофлоксацин распределяется в тканях и жидкостях организма. Высокие концентрация препарата наблюдаются в желчи, легких, почках, печени, желчном пузыре, матке, обменной жидкости, ткани простаты, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Концентрация препарата в этих тканях выше, чем в сыворотке. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в кости, глазную жидкость, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, плевру, брюшину, лимфу.

Накапливающаяся концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке.

Объем распределения в организме составляет 2-3,5 л/кг. В спинномозговую жидкость препарат проникает в небольшом количестве, где его концентрация составляет 6-10% от таковой сыворотки. Степень связьвания ципрофлоксана с белками плазмы составляет 30%. У больных с неизмененной функцией почек период полувыведения составляет обычно 3-5 часов. При нарушении функции почек период полувыведения увеличивается.

Основной путь выведения ципрофлоксацина из организма - почки. С мочой выводится 50-70%. От 15 до 30% выводится с экскрементами. Больным с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин/1,73 кв. м) необходимо назначать половину суточной дозы препарата.

- побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, псевдомембранозный колит.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, чувство усталости, расстройства сна, кошмарные сновидения, галлюцинации, обмороки, расстройства зрения.

Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, интерстециальный гломерулонефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, гематурия, транзиторное увеличение содержания в сыворотке крови креатинина.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, уменьшение количества тромбоцитов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, артралгии.

Побочные реакции, связанные с химиотерапевтическим действием: кандидоз.

Со стороны лабораторных показателей: повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, билирубина, повышение концентрации мочевины, креатинина. Прочие: артралгии; редко - фотосенсибилизация.

- противопоказания:

- беременность;

- период грудного вскармливания;

- детский и подростковый возраст до 18 лет;

- повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов.

- нежелательные реакции при взаимодействии с другими препаратами:При одновременном применении ципрофлоксацина с диданозином всасывание ципрофлоксацина снижается вследствие образования комплексов ципрофлоксацина с содержащимися в диданозине алюминиевыми и магниевыми солями.

Одновременный прием ципрофлоксацина и теофиллина может привести к повышению концентрации теофиллина в плазме крови за счет конкурентного ингибирования в участках связывания цитохрома Р450, что приводит к увеличению периода полувыведения теофиллина и возрастанию риска развития токсического действия, связанного с теофиллином.

Одновременный прием антацидов, а также препаратов, содержащих ионы алюминия, цинка, железа или магния, может вызывать снижение всасывания ципрофлоксацина, поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее 4 ч.

При одновременном применении ципрофлоксацина и антикоагулянтов удлиняется время кровотечения.

При одновременном применении ципрофлоксацина и циклоспорина усиливается нефротоксическое действие последнего.

Возможность замены: ципролет, ципран.

2.3 Ремантадин

Rp.: Tab. Remantadinum

0,25 №15

D.S. По 1 таблетке 2 раза в день.

- синонимы: Meradan, Remantadine, Remantadine hidochloride/

- показания: Грипп А (раннее лечение у взрослых и профилактика у детей и взрослых).

- фармакологическое действие:

Противовирусное средство, производное адамантана; эффективно в отношении различных штаммов вируса гриппа А, вирусов Herpes simplex типа I и II, вирусов клещевого энцефалита (центрально-европейского и российского весенне-летнего из группы арбовирусов сем. Flaviviridae). Оказывает антитоксическое и иммуномодулирующее действие. Полимерная структура обеспечивает длительную циркуляцию римантадина в организме, что позволяет применять его не только с лечебной, но и с профилактической целью. Подавляет раннюю стадию специфической репродукции (после проникновения вируса в клетку и до начальной транскрипции РНК); индуцирует выработку интерферонов альфа и гамма, увеличивает функциональную активность лимфоцитов - естественных киллеров (NK-клеток), T- и B-лимфоцитов. Являясь слабым основанием, повышает pH эндосом, имеющих мембрану вакуолей и окружающих вирусные частицы после их проникновения в клетку.

- фармакокинетика: предотвращение ацидификации в этих вакуолях блокирует слияние вирусной оболочки с мембраной эндосомы, предотвращая т.о. передачу вирусного генетического материала в цитоплазму клетки. Римантадин угнетает также выход вирусных частиц из клетки, т.е. прерывает транскрипцию вирусного генома.

Профилактическое назначение римантадина в суточной дозе 200 мг уменьшает риск заболевания гриппом, а также снижает выраженность симптомов гриппа и серологической реакции. Некоторое терапевтическое действие может также проявиться при его назначении в первые 18 ч после развития первых симптомов гриппа.

- побочные эффекты:

Со стороны ЦНС: снижение способности к концентрации внимания, бессонница, головокружение, головная боль, нервозность, чрезмерная утомляемость. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, анорексия, тошнота, гастралгия, рвота.

- противопоказания:

Гиперчувствительность, беременность, лактация, детский возраст (до 1 года). C осторожностью. Эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), тяжелая ХПН, печеночная недостаточность.

- Нежелательные взаимодействия с другими препаратами:

Парацетамол и АСК снижают Cmax римантадина на 11 и 10% соответственно. Циметидин снижает клиренс римантадина на 18%.

- возможность замены: заменяется любым противовирусным средством.

2.4 Фенибут

Rp.: Tab. Phenibutum

0,25 №10

D.S. По 1 таблетке 3 раза в день.

Синонимы: нет.

- показания:

Астенические и тревожно-невротические состояния, тревожность, страх, невроз навязчивых состояний, психопатия. Заикание и тики у детей, энурез, задержка мочи на фоне миелодисплазий. Бессонница и «кошмарные» сновидения у пожилых. Профилактика тревожных состояний, возникающих перед хирургическими вмешательствами и болезненными диагностическими исследованиями (премедикация). Болезнь Меньера, головокружения, связанные с дисфункциями вестибулярного анализатора различного генеза (в т.ч. при отогенном лабиринтите, сосудистых и травматических нарушениях); профилактика укачиваний при кинетозах. Первичная открытоугольная глаукома (в составе комбинированной терапии). В качестве вспомогательного ЛС при лечении алкоголизма (для купирования психопатологических и соматовегетативных расстройств при абстинентном синдроме). В комбинации с общепринятыми дезинтоксикационными ЛС препарат может быть использован для лечения пределириозных и делириозных состояний при алкоголизме.

- фармакологическое действие:

Ноотропное средство, облегчает ГАМК-опосредованную передачу нервных импульсов в ЦНС (прямое воздействие на ГАМК-рецепторы), оказывает также транквилизирующее, психостимулирующее, антиагрегантное и антиоксидантное действие.

Улучшает функциональное состояние мозга за счет нормализации метаболизма тканей и влияния на мозговое кровообращение (увеличивает объемную и линейную скорость мозгового кровотока, уменьшает тонус сосудов мозга, улучшает микроциркуляцию, оказывает антиагрегантное действие). Способствует снижению или исчезновению чувства тревоги, напряженности, беспокойства и страха, нормализует сон, оказывает некоторое противосудорожное действие. Не влияет на холино- и адренорецепторы. Удлиняет латентный период и укорачивает продолжительность и выраженность нистагма. Уменьшает проявления астении и вазовегетативные симптомы (в т.ч. головную боль, ощущение тяжести в голове, нарушения сна, раздражительность, эмоциональную лабильность), повышает умственную работоспособность. Улучшает психологические показатели (внимание, память, скорость и точность сенсорно-моторных реакций). При курсовом приеме повышает физическую и умственную работоспособность, улучшает память, нормализует сон; улучшает состояние больных с двигательными и речевыми нарушениями.

- фармакокинетика: у больных астенией с первых дней терапии улучшается самочувствие; повышает интерес и инициативу (мотивация деятельности) без седации или возбуждения. При назначении после тяжелых ЧМТ увеличивает количество митохондрий в перифокальных областях и улучшает течение биоэнергетических процессов в головном мозге. При неврогенных поражениях сердца и желудка нормализует процессы пероксидации липидов. У людей пожилого возраста не вызывает загруженности и чрезмерной вялости, расслабляющее последействие чаще всего отсутствует. Улучшает микроциркуляцию в тканях глаза, уменьшает угнетающее влияние этанола на ЦНС. Препарат малотоксичен.

- побочные эффекты: Усиление раздражительности, возбуждение, тревожность, головокружение, головная боль, сонливость, тошнота (при первых приемах), аллергические реакции (кожная сыпь, зуд). Передозировка. Симптомы: выраженная сонливость, тошнота, рвота, жировая дистрофия печени (прием более 7г), эозинофилия, снижение АД, нарушение функции почек.

- противопоказания: гиперчувствительность. C осторожностью. Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, печеночная недостаточность, беременность, период лактации.

- нежелательные реакции при взаимодействии с другими препаратами: удлиняет и усиливает действие снотворных, наркотических анальгетиков, противоэпилептических, антипсихотических и противопаркинсонических лекарственных средств.

- возможность замены: беллатаминал, конкор.

3. По описанию определите препарат

3.1. Антидепрессант, лишенный холинолитических свойств, используют для лечения всех типов депрессий и навязчивых состояний, обладает сопутствующим, стимулирующим действием. Синоним – «прозак».

Ответ: Флуоксетин.

3.2 Препарат, антисептическое свойство которого обеспечивается выделяющимся атомарным кислородом. Широко применяется в виде водных растворов для промывания ран, полосканий, способствует также механическому очищению ран за счет выделяющегося кислорода. Необходимой концентрации раствор можно приготовить в домашних условиях.

Ответ: Перекись водорода.

3.3 Полусинтетический антибиотик, не разрушается в кислой среде желудка. Применяется внутрь. Активен в отношении грамположительных бактерий, на которые не действует бензилпеницилин. Влияет также на грамотрицательные микробы (сальмонеллы, кишечная палочка, протей). Выпускают в таблетках и капсулах по 0,25 г, в виде порошка для суспензий.

Ответ: Ампицилин.

4. Перечертите таблицы. При необходимости заполните их или определите вещества